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辛伐他汀内酯二醇

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辛伐他汀内酯二醇

中文名称:
辛伐他汀内酯二醇
CAS号:
79952-42-4
英文名称:
MONACOLIN J
MF:
C19H28O4
MW:
320.42322
Mol File:
79952-42-4.mol

辛伐他汀内酯二醇 性质

熔点 
50-53°C
沸点 
535.7±50.0 °C(Predicted)
密度 
1.17±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
酸度系数(pKa)
13.49±0.40(Predicted)
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辛伐他汀内酯二醇 用途与合成方法

概述

莫那可林J是合成心血管药物辛伐他汀的主要前体。其具有内脂形式(辛伐他汀内酯二醇)和三羟基酸两种形式,合成辛伐他汀的路线主要有两种:一是通过化学法直接将洛伐他汀甲基化得到辛伐他汀;二是是通过化学或生物方法将2,2‑二甲基丁酰基结合到莫那可林JC8位的羟基得到辛伐他汀。美国专利报道的方法:通过LovD表达的酰基转移酶可以高效、专一地将2,2‑二甲基丁酰基结合到莫那可林JC8位的羟基得到辛伐他汀,该工艺简单,反应条件温和,有工业化生产的前景。莫那可林J作为合成心血管药物辛伐他汀的主要前体,其制备工艺也决定着辛伐他汀的生产成本。目前,就莫那可林J合成辛伐他汀的技术路线中,都是以洛伐他汀纯品为原料进行碱水解得到莫那可林J。

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2019-09-17
辛伐他汀内酯二醇的制备方法
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