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(-)-棉子素

(-)-棉子素

中文名称:(-)-棉子素
英文名称:(-)-Gossypol
CAS号:90141-22-3
分子式:C30H30O8
分子量:518.55
EINECS号:
Mol文件:90141-22-3.mol
(-)-棉子素 结构式

(-)-棉子素 性质

熔点 166-167℃
比旋光度 D28 -386 to -390° (c = 0.5 g/100 g soln in CHCl3)
沸点 707.9±55.0 °C(Predicted)
密度 1.403
储存条件 -20°C
溶解度 DMSO:可溶15mg/mL,澄清
形态 粉末
酸度系数(pKa) 7.15±0.50(Predicted)
颜色 白色至浅棕色
旋光性 (optical activity) [α]/D -350 to -365°, c = 0.3 (CDCl3)
稳定性 自购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。

(-)-棉子素 用途与合成方法

常温下,(-)-棉子素易溶于乙醇、丙酮、三氯甲烷等有机溶剂,亦溶于油脂,但不溶于水。其中大部分有机溶剂对人体毒性较大,不适于作为药物载体,很难制成注射制剂。(-)-棉子素也难溶于水。 (-)-棉子素的杀精作用已为人们所熟知,可以作为男性节育药使用。目前已有醋酸棉子素口服制剂上市,作为男用避孕药或用于治疗妇科疾病,包括子宫内膜异位症、月经过多或失调等。将醋酸棉子素加入缓释材料形成缓释制剂,避免出现“峰谷”现象,用于解决“峰谷”现象。? (R)-(-)-Gossypol (AT-101) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。(R)-(-)-Gossypol (AT-101) 结合到 Bcl-2,Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。

Bcl-2

260 nM (Ki)

Bcl-xL

480 nM (Ki)

Mcl-1

170 nM (Ki)

Autophagy

The natural racemic Gossypol has two enantiomers, namely the (R)-(-)-Gossypol (AT-101) and (+)-Gossypol enantiomers. (R)-(-)-Gossypol (AT-101) and (+)-Gossypol binds to Bcl-2 or Bcl-xL with similar binding affinities, AT-101 is more potent than (+)-Gossypol in inhibition of cell growth and induction of apoptosis, possibly due to the influence of serum in the cell culture experiments. The racemic form and each of the enantiomers of Gossypol are tested against UM-SCC-6 and UM-SCC-14A in 6-day MTT assays. AT-101 exhibits greater growth inhibition relative to (±)-Gossypol than (+)-Gossypol in both cell lines tested (P<0.001). An intermediate growth inhibitory effect is observed with (±)-Gossypol but this effect is only observed at the higher dose of Gossypol (10 μM, P<0.0001). (R)-(-)-Gossypol (AT-101) binds to the BH3-binding groove of Bcl-xL and Bcl-2 proteins with fairly high affinity, has potent activity against head and neck squamous cell carcinomas (HNSCC) cell lines in vitro. Furthermore, it induces apoptosis with high efficiency in HNSCC tumor cells that express functional p53 and that also kills tumor cells with mutant p53 by a different mechanism. AT-101 doses required to inhibit the growth of human fibroblast cell lines by 50% were 2- to 10-fold higher than for HNSCC cell lines. To inhibit human oral keratinocyte growth by 50%, (R)-(-)-Gossypol (AT-101) concentrations are 2-to 3-fold higher than for HNSCC cell lines. (R)-(-)-Gossypol (AT-101) causes dose-dependent inhibition of cell growth in ten UM-SCC cell lines over a range from 0.5 to 10 μM in a 6-day MTT assay. The relative sensitivity of the cell lines vary from a very sensitive group with an IC 50 of 2-5 μM and a less sensitive group with IC 50 clusters around 10 μM. (R)-(-)-Gossypol (AT-101) is determined to bind to Bcl-2, Mcl-1 and Bcl-xL proteins with K i values of 260±30 nM, 170±10 nM, and 480±40 nM, respectively.

安全信息

WGK Germany3

(-)-棉子素 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-15464A 5 mg 687
2024-01-25 HY-15464A (-)-棉子素 90141-22-3 10mg 1100

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河南威梯希化工科技有限公司
现货
联系电话:0371-63284658; 18135795563
产品介绍:
中文名称:(-)-棉子素
CAS:90141-22-3
纯度:98%
包装信息:100mg;500mg;1g;5g;25g
备注:现货;质量保证;可分装;详询:18135795563(微信同号);QQ:2885349392
库存量:25mg
现货日期:2024/3/18 17:09:31
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话:821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
英文名称:AT 101;(-)-1,1',6,6',7,7'-Hexahydroxy-3,3'-diMethyl-5,5'-bis(1-Methylethyl)-[2,2'-binaphthalene]-8,8'-dicarboxaldehyde
CAS:90141-22-3
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:021-20908456
产品介绍:
中文名称:(-)-棉子素
英文名称:AT-101
CAS:90141-22-3
纯度:98% HPLC
包装信息:10mg;50mg;100mg;500mg;1g
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话:020-39119399 18927568969
产品介绍:
中文名称:(-)-棉子素
英文名称:AT101
CAS:90141-22-3
纯度:98.0%
包装信息:50Mg;100Mg;500Mg;1g;5g;10g
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
TargetMol中国(陶术生物)
联系电话:021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:Antazoline hydrochloride;Antazoline HCl;Phenazoline hydrochloride;Antazoline hydrochloride;Phenazocine HCl;盐酸安他唑啉
英文名称:AT101
CAS:90141-22-3
包装信息:100 mg;5 mg;500 mg
备注: 90+%,具体纯度信息请见官网

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最新发布供应信息

90141-22-3AT-101
上海一研生物科技有限公司 2024-03-28
AT101
四川省维克奇生物科技有限公司 2024-03-25

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