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头孢唑林酸

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头孢唑林酸

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头孢唑林酸
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头孢唑林酸 用途与合成方法

概述

头孢唑林(cefazolin)又称头孢菌素V或先锋霉素V号,是由日本藤泽药厂开发的第一代半合成头孢类抗生素。日本于1971年投产,我国国内于70年代后期试制成功,1985年正式生产。头孢唑林酸为头孢唑林钠原料药的合成前体,目前头孢唑林酸的主要合成方法有:一)以7-氨基头孢烷酸为原料先与噻二唑合成中间体并将中间体结晶后再与四氮唑乙酸合成头孢唑啉酸,该方法需要在溶剂中7-氨基头孢烷酸与噻二唑合成头孢唑林酸中间体,并且结晶,导致工艺步骤长,使用溶媒多,产品收率低。二)以GCLE为原料,接上噻二唑后,用酶法除去GCLE的7位保护基,除去羧酸保护基,再与四氮唑乙酸反应,该方法步骤长,需要脱去两个保护基使用溶媒多,产品转化率低。

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2019-09-27
头孢唑林酸的制备方法
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