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乌苯美司

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乌苯美司

中文名称:
乌苯美司
CAS号:
58970-76-6
英文名称:
Bestatin
MF:
C16H24N2O4
MW:
308.37
EINECS:
261-529-2
Mol File:
58970-76-6.mol

乌苯美司 性质

熔点 
245 °C (dec.)(lit.)
比旋光度 
D20 -15.5° (c = 1.0 in 1N HCl)
沸点 
448.76°C (rough estimate)
密度 
1.0917 (rough estimate)
折射率 
1.5800 (estimate)
储存条件 
2-8°C
形态
Powder
酸度系数(pKa)
8.1, 3.1(at 25℃)
颜色
White
旋光性 (optical activity)
[α]20/D 11°, c = 1 in 1 M NaOH
水溶解性 
Soluble in water (<1 25), DMSO (2 mg/ml), methanol (5 mg/ml), 1eq. NaOH (50 mM), ethanol (<1 mg/ml at 25°C), acetic acid, aq. HCl, and alkaline solution. Insoluble in ethyl acetate, benzene, hexane, and chloroform.
Merck 
13,9910
InChIKey
VGGGPCQERPFHOB-RDBSUJKOSA-N
CAS 数据库
58970-76-6(CAS DataBase Reference)
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乌苯美司 用途与合成方法

联合用药

由于肿瘤的复杂性,对于一些难治愈、易复发的恶性肿瘤,传统治疗手段如放疗、化疗的治愈效果并不明显,旨在提高疗效的联合用药策略将是未来治疗癌症之大方向。乌苯美司现与多种化药联合用于治疗肿瘤,效果明显。近期研究 表明,乌苯美司联合化疗药物5-氟尿嘧啶、阿霉素、亚叶酸钙等治疗肝动脉栓塞中晚期复发性肝癌(尤其是肿瘤直径<3cm及3~5cm的小肝癌)时,会增强细胞凋亡以及细胞内活性氧水平,治疗效果优于单纯化疗。对于晚期胃癌,与替吉奥联合奥沙利铂化疗方案联用后,乌苯美司能降低患者血清MMP2及MMP9水平,增强抗肿瘤效果。乌苯美司还可加强全反式维甲酸对急性早幼粒细胞白血病细胞增殖的抑制作用及诱导细胞分化的能力。此外,乌苯美司可显著提高顺铂对A549细胞生长抑制作用,其或成为CD13+非小细胞肺癌顺铂治疗的增敏剂。

适应症

乌苯美司用作免疫功能增强剂,用于癌症化疗、放疗的辅助治疗,可用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征及造血干细胞移植后;也用于其他实体瘤,还用于老年性免疫功能低下等。

化学性质 

白色粉末,可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂,来源于链霉菌属。

用途 

急、慢性细胞性白血病等病的辅助治疗

类别

有毒物品

毒性分级

高毒

急性毒性

腹腔-大鼠 LD50: 780 毫克/公斤; 腹腔-小鼠 LD50: 190 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾

储运特性

通风低温干燥; 与库房食品原料分开存放

灭火剂

干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

安全信息

安全说明 
22-24/25
WGK Germany 
3
RTECS号
OH2915000
海关编码 
29242998
毒性
LD50 in male, female mice, male, female rats (g/kg): 1.3, 1.9, 1.9, 2.1 s.c.; 0.19, 0.19, 0.90, 0.78 i.p.; >4.0, >4.0, >2.0, >2.0 orally (Sakakibara)

MSDS

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