依鲁替尼，依鲁替尼API，依布鲁替尼，原料，936563-96-1

中文名称

依鲁替尼中文同义词依鲁替尼(PCI-32765);1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮;依鲁替尼/IBRUTINIB(PLF-YLTN);伊鲁替尼原料药;依鲁替尼中间体4;依布鲁替尼;伊布替尼API;伊鲁替尼英文名称Ibrutinib英文同义词AccordingtoLuimatinib;PCI-32765;1-[(3R)-3-[4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinyl]-2-propen-1-one;2-Propen-1-one,1-[(3R)-3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]-1-piperidinyl]-;IBRUTINIB(PCI-32765);PCI32765;(R)-1-(3-(4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo-[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-;PCI-32765(Ibrutinib);IBRUTINIBCAS号936563-96-1分子式C25H24N6O2分子量440.5EINECS号805-642-2

依鲁替尼性质

熔点153-158°C沸点715.0±60.0°C(Predicted)密度1.34储存条件-20°C溶解度SolubleinDMSO(uptoatleast25mg/ml)酸度系数(pKa)4.09±0.30(PredicteChemicalbookd)形态solid颜色Whiteoroff-white稳定性Stablefor1yearfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsinDMSOmaybestoredat-20°Cforupto3months.

布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂依鲁替尼是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）。MCL和CLL均属于B细胞非霍奇金淋巴瘤，具有难治愈性和易复发性，常用的化学免疫疗法不具备靶向性，常发生3或4级不良反应。依鲁替尼可与B淋巴细胞形成、分化、信息传递和生存所必需的BTK靶向性结合，不可逆地抑制BTK的活性，有效抑制肿瘤细胞的增殖和存活；且口服后吸收迅速，1～2h达血药浓度，不良反应属于1或2级，将成为治疗CLL和MCL的新选择。2013年11月13日，美国食品药品管理局（FDA)加速批Chemicalbook准了Pharmacyclics公司和美国强生的Imbruvica（通用名：Ibrutinib，依鲁替尼）上市，用于治疗一种罕见的侵袭性血癌——套细胞淋巴瘤（MCL）。依鲁替尼(Ibrutinib)是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂类首创新药，于2013年2月被FDA授予突破性治疗药物资格，并分别于2013年11月13日和2014年2月12日批准为MCL和CLL的治疗药物。该药通过与靶蛋白Btk活性位点半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地共价结合,不可逆性地抑制BTK,从而有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。