奥司他韦 196618-13-0

抗流感药

磷酸奥司他韦(oseltamivirphosphate)是1999年上市的神经氨酸苷酶抑制剂抗流感药，商品名Tamiflu(特敏福，亦称“达菲”)。它首先由吉利德科技(GileadSciences)发现，随后与罗氏公司(Roche)联合开发并在美国获准上市。磷酸奥司他韦是第一个口服有效的神经氨酸苷酶抑制剂药物，对流感A型和B型病毒均有效。奥司他韦口服后经肝脏和肠道酯酶迅速催化转化为其活性代谢物奥司他韦羧酸，奥司他韦羧酸的构型与神经氨酸的过渡态相似，能够竞争性地与流感病毒神经氨酸酶(NA)的活动位点结合，因而是一种强效的高选择性的流感病毒NA抑制剂(NAIs)，它主要通过干扰病毒从被感染的宿主细胞中释放，从而减少甲型或乙型流感病毒的传播。因此，磷酸奥司他韦属于前体药物。目前，磷酸奥司他韦(达菲)仍然是公认的已经上市药物中治疗甲型H1N1流感最有效的药物之一，2004年7月在我国获准上市。

适应症

奥司他韦是第一个被制成口服制剂的神经氨酸酶抑制剂，用于预防和治疗流行性感冒(主要为甲型和乙型流感)。它可以在人体内转化成为对流感病毒神经氨酸酶有抑制作用的活性代谢物。已知流感病毒的复制周期分为以下阶段反复进行：病毒表面的糖蛋白激血素(HA)水解激活→HA与细胞表面特异的神经氨酸酶受体结合→宿主细胞摄粒，病毒与核内体膜融合→核壳体脱去外壳→增殖(合成病毒RNA和mRNA)→新生成的病毒在神经氨酸酶作用下从宿主细胞表面释放。奥司他韦的活性代谢物可以抑制甲、乙型流感病毒颗粒的释放和传播。本品口服后活性代谢物可以进入气管、肺泡、鼻黏膜等流感病毒所在的部位。半衰期6～10小时，主要由肾脏排泄。本品除可治疗流感外，对流感也有预防作用。