雷公藤红素

中文名称:    雷公藤红素
中文同义词:    雷公藤红素;南蛇藤素;苦瓜甙;苦瓜苷;苦瓜素;苦瓜皂甙;雷公藤红素,南蛇藤素;雷公藤红素(标准品)
英文名称:    Celastrol
CAS号:    34157-83-0
分子式:    C29H38O4
分子量:    450.61
用途     一种有效的蛋白酶体抑制剂，证实通过抑制蛋白酶体活性进而诱发癌细胞凋亡
纯度： ≥98%
性状：红色晶体

提取来源：卫矛科植物雷公藤属雷公藤Tripterygium wilfordii Hook. f.的全株或去皮木质部份，或南蛇藤属植物。

理化性质：雷公藤红素为三萜类天然化合物，红色针状晶体，熔点为185~200℃，溶于甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿，难溶于水。

用途：本公司产品仅供生物医药领域的科学研究使用。

生物活性：一种有效的蛋白酶体抑制剂，证实通过抑制蛋白酶体活性进而诱发癌细胞凋亡。现代研究表明：它有很强的抗氧化作用，有抗癌症新生血管生成作用，有抗类风湿作用，有杀精子作用等，是目前值得关注的天然活性产物。目前在抗癌,肿瘤,脑神经方面有突出的功效研究。

药理作用：
（1）雷公藤红素是一个具有多种生物活性的天然产物，来源于中药雷公藤及南蛇藤属植物的根皮，它是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的有效成分之一。现代研究表明：它有很强的抗氧化作用，有抗癌症新生血管生成作用，有抗类风湿作用。
（2）雷公藤红素在体外可有效地诱导肥大细胞白血病细胞凋亡。
（3）雷公藤红素在体外可能通过影响内皮细胞粘附分子ICAM-1等的表达，从而抑制血管生成。
（4）雷公藤红素对狼疮性肾炎肾小球硬化具有明显保护作用，其降低肾脏Ⅰ、Ⅳ型胶原的沉积可能是通过增加小鼠肾组织局部MMP-2而抑制TGF-β1及TIMP-2的表达而实现的。
（5）雷公藤红素可减轻哮喘小鼠气道炎症反应，其机制可能是通过下调成纤维细胞产生SCF，抑制肥大细胞产生组胺和eotaxin。
（6）该化合物结构载于2006年5月份CancerResearch杂志封面，并证实该分子通过抑制蛋白酶体活性进而诱发癌细胞凋亡，是有效的蛋白酶体抑制剂(IC50=2.5 μmol/L，其显著抑制了裸鼠身上前列腺癌的增生。
 
应用前景：
（1）癌蛋白酶体抑制剂是新型的抗癌药物，2004年，美国上市了首个癌蛋白酶体抑制剂-硼替佐米(Bortezomib)，开辟了抗癌药物研究的新纪元。雷公藤红素作为新型天然蛋白酶体抑制剂，在癌症的预防和治疗方面具有巨大的开发潜力。
（2）雷公藤红素还具有抗氧化、抗类风湿、抗老年性痴呆症等功效。
（3）雷公藤红素作为新药研究或合成其它抗癌药物的中间体或先导化合物使用。