Evacetrapib (CETP抑制剂)

上海更新日期：2024-04-11

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产品详情:

中文名称：: Evacetrapib (CETP抑制剂)

英文名称：: Evacetrapib (CETP抑制剂)

产品类别：: PKC、钙离子及脂信号通路 Phospholipase Signaling

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SD7234-10mM	Evacetrapib (CETP抑制剂)	10mM	394.00元

化学信息：

化学名	4-[[(5S)-5-[[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl-(2-methyltetrazol-5-yl)amino]-7,9-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepin-1-yl]methyl]cyclohexane-1-carboxylic acid
简称	Evacetrapib
别名	LY2484595, LY 2484595, LY-2484595
中文名	N/A
化学式	C₃₁H₃₆F6N₆O₂
分子量	638.65
CAS号	1186486-62-3
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO12.8mg/ml; Ethanol12.8mg/ml
溶液配制	5mg加入0.78ml DMSO，或者每6.39mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7234-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Evacetrapib (LY2484595)是一种有效的，选择性的CETP抑制剂，IC50为5.5nM，增强高密度脂蛋白(HDL)胆固醇，但没增强醛固酮或血压。Phase 3。
信号通路	Metabolism
靶点	CETP	－	－	－	－
IC50	5.5nM	－	－	－	－
体外研究	Evacetrapib (LY2484595)抑制人类血浆CETP蛋白，IC50为26nM。Evacetrapib (LY2484595)(<10μM)作用于H295R细胞，不会诱导醛固酮或皮质醇合成。
体内研究	Evacetrapib(LY2484595)按30mg/kg剂量口服给药处理人类ApoAI和CETP双转基因小鼠，处理4小时、8小时、12小时后，分别抑制98.4%、98.6%和18.4% CETP活性。Evacetrapib(LY2484595)(30mg/kg)口服处理8小时后，导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中，Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后，抑制CETP活性的ED50值分别为3.5mg/kg和4.1mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(<200mg/kg)处理Zucker糖尿病肥胖大鼠，不增加血压。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	培养基含有分泌的重组CETP蛋白，通过ELISA试剂盒进行定量分析(19ng/μl)。然后，将培养基分装在0.2% BSA中，并保存于-80℃下。储存的CETP蛋白在使用前在 CETP Buffer(10mM Tris, 150mM NaCl和2mM EDTA)中稀释150倍。实验在96孔板中进行。每孔含有97.5μl稀释的CETP蛋白(终浓度为7nM)和2.5μl化合物储存液。37℃下温育30分钟，加入5μl底物储存液，0.16μl VLDL储存液(2.5mg/ml)和145μl CETP Buffer，再继续温育4小时。使用荧光酶标仪在544nM(激发)和595nM(发射)处测量荧光信号，荧光胆固醇酯类似物转化为含apoB的脂蛋白。通过非线性回归测定IC50值。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	人类ApoAI和CETP双转基因小鼠
配制	10% acacia
剂量	30mg/kg
给药方式	口服处理

参考文献：

1. Cao G, et al. J Lipid Res, 2011, 52(12), 2169-2176.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SD7234-10mM	Evacetrapib (CETP抑制剂)	10mM×0.2ml
SD7234-5mg	Evacetrapib (CETP抑制剂)	5mg
SD7234-25mg	Evacetrapib (CETP抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：

本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。

本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。

为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

Evacetrapib (CETP抑制剂)

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