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注射用头孢孟多酯钠

供应商 药品名称 性状 药理毒理 药代动力学 适应症 用法和用量 不良反应 禁忌 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 老年患者用药 药物相互作用 规格 贮藏

药品名称

通用名:注射用头孢孟多酯钠
曾用名:商品名:
英文名:CefamandoleNafateforInjection
汉语拼音:ZhusheyongToubaomengduozhina
本品主要成分为头孢孟多酯钠,其化学名为7-D-(2-甲酰氧苯乙酰胺)-3-[(1-甲基-1H-四唑-5基)硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸钠盐。其化学结构式:
分子式:C19H17N6NaO6S2
分子量:512.38

性状

本品为白色或类白色结晶粉末;无臭,味微苦,有引湿性。

药理毒理

本品为第二代头孢菌素类抗生素。头孢孟多酯钠的抗菌活性仅为头孢孟多的1/5(l/10,头孢孟多酯钠进入体内迅速水解为头孢孟多,所以两者在体内的抗菌作用基本相同。头孢孟多对多数革兰阳性球菌有较强的抗菌作用,其活性与头孢噻吩头孢唑林相仿,肠球菌属和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对本品耐药。本品对白喉杆菌和革兰阳性厌氧菌(厌氧球菌和梭状芽孢杆菌)均有良好作用,对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和流感嗜血杆菌的活性较头孢噻吩头孢唑林为强,部分产气肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌和普鲁威登菌均对本品敏感。伤寒沙门菌、志贺菌属、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品也甚敏感,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品耐药。其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶酰化,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,最后溶解和死亡。

药代动力学

本品经肌内或静脉给药在体内迅速水解为头孢孟多。肌内注射头孢孟多1g(即注射相当于1g头孢孟多的头孢孟多酯钠,下同),血药峰浓度(Cmax)于1小时后达到,为21.2mg/L,6小时的血药浓度为1.3mg/L。静脉注射和静脉滴注(滴注时间1小时)1g后即刻血药浓度分别为104.7mg/L和53.9mg/L,15分钟后皆约下降一半,4小时后仅有微量,分别为0.19mg/L和0.06mg/L。头孢孟多的分布容积(Vd)为0.16L/kg。动物注射本品后,药物迅速分布于全身各组织器官中,心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8%~24%,肾、胆汁和尿中的药物浓度分别为血药浓度的2倍、4.6倍和145倍。胆汁中浓度为141~325mg/L,腹水、心包液和关节液中为5.5~25mg/L。当脑膜有炎症时,本品可透过血-脑脊液屏障,其脑脊液中浓度与蛋白量有关。细菌性脑膜炎病人按体重静脉注射33mg/kg,脑脊液蛋白低于或高于100mg/ml时,药物浓度分别为0~0.62mg/L和0.57~7.4mg/L。蛋白结合率为78%。正常成人肌内注射和静脉给药的血消除半衰期(t1/2()为0.5(1.2小时。肾功能中度和重度减退病人的血消除半衰期(t1/2()分别延长至3小时和10小时以上。本品在体内不代谢,经肾小球滤过和肾小管分泌,自尿中以原形排出。肌内注射1g后0~3小时的尿药浓度在3000mg/L以上,24小时的排出量为61%。静脉给药后24小时的尿排泄量为70%~90%。少量(0.08%)可经胆汁中排泄,胆汁中可达有效治疗浓度。口服丙磺舒可增加本品的血药浓度并延长半衰期。腹膜透析清除本品的效能差,透析12小时只能清除给药量的3.9%;血液透析的清除率较高,重度肾功能损害经血液透析后,半衰期可缩短至6.2小时。

适应症

适用于敏感细菌所致的肺部感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染以及败血症、腹腔感染等。

用法和用量

肌内注射、徐缓静脉注射(3~5分钟)或静脉滴注。成人一日剂量为
2.0~8.0g,分3~4次给药,一日最高剂量不超过12g。皮肤感染、无并发症的肺炎和尿路感染,每6小时0.5~1g即可。肾功能减退者可按肌酐清除率计算剂量。先予以首剂饱和量(1~2g),以后肌酐清除率大于50m1/分钟者每6小时给予2g,清除率为25~50ml/分钟和10~25m1/分钟者,剂量分别为每6小时和每12小时0.5g。肌酐清除率低于10m1/分钟者每24小时0.5g。1个月以上的婴儿和小儿,根据感染程度,一日剂量为按体重50~10

不良反应

不良反应发生率约为
7.8%,可有肌内注射区疼痛和血栓性静脉炎,后者较头孢噻吩为重。过敏反应表现为药疹、嗜酸性粒细胞增多、Coombs反应阳性等,药物热偶见。少数病人出现血清门冬氨酸氨基转移酶、血清丙氨酸氨基转移酶碱性磷酸酶、血清肌酐升高,多系暂时性。头孢孟多所致的可逆性肾病也有报告。少数病人应用大剂量时,可出现凝血功能障碍所致的出血倾向,凝血酶原时间和出血时间延长,多见于肾功能减退病人,系由于本品干扰维生素K在肝中的代谢,导致低凝血酶原血症有关。因此,在停药和注射维生素K后,凝血功能即可恢复正常,同时给予维生素K可预防此反应的发生。

禁忌

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

注意事项

1.交叉过敏反应:对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%~10%;如作免疫反应测定时,则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
2.对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者,不宜再选用头孢菌素类。
3.有胃肠道疾病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎(头孢菌素类很少产生假膜性结肠炎)者应慎用。
4.肾功能减退病人应减少剂量,并须注意出血并发症的发生。若应用大剂量,偶可发生低凝血酶原血症,有时可伴出血,因此在治疗前和治疗过程中应测定出血时间。
5.应用本品期间饮酒可出现双硫仑样反应,故在应用本品期间和以后数天内,应避免饮酒和含酒精饮料
6.对诊断的干扰:应用本品时可出现直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性;以硫酸铜法测定尿糖时发生假阳性反应,采用葡萄糖酶法测定尿糖,其结果不受影响;以磺基水杨酸检测尿蛋白时可出现假阳性反应;应用本品期间可出现暂时性碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮升高。

孕妇及哺乳期妇女用药

乳汁中本品含量甚少。孕妇及哺乳期妇女应用时应权衡利弊。

儿童用药

1个月内的新生儿和早产儿不推荐应用本药。儿童剂量:根据感染程度,每日按体重50~150mg/kg,分2~4次注射。

老年患者用药

老年患者肾功能减退,须调整剂量。

药物相互作用

1.本品制剂中含有碳酸钠,因而与含有钙或镁的溶液(包括复方氯化钠注射液或复方乳酸钠注射液)有配伍禁忌。两者不能混合在同一容器中;如必须合用时,应分开在不同容器中给药。
2.头孢孟多与产生低凝血酶原血症、血小板减少症或胃肠道溃疡的药物同用,将干扰凝血功能和增加出血危险。
3.头孢孟多与氨基糖苷类、多粘菌素类、呋塞米、依他尼酸合用,可增加肾毒性的可能。
4.丙磺舒可抑制头孢菌素类的肾小管分泌,两者同时应用将增加头孢菌素类的血药浓度和延长其半衰期。
5.红霉素可增加本品对脆弱拟杆菌的体外抗菌活性100倍以上。与庆大霉素或阿米卡星合用,在体外对某些革兰阴性杆菌有协同作用。

规格

按C18H18N6O5S2计算。(1)0.5g(2)1.0g

贮藏

密闭,在凉暗干燥处保存。