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格拉司琼

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文别名 英文名称 中文别名 制剂/规格 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项

药物类别

消化系统用药

所属类别

止吐药、催吐药

药物名称

格拉司琼

英文别名

Brl-43694，Granisetronum

英文名称

Granisetron

中文别名

格兰西龙，格雷西隆，格列西隆，谷尼色创，格雷西龙

制剂/规格

注射用盐酸格拉司琼:3mg(以格拉司琼计)
盐酸格拉司琼注射液:1ml：1mg；3ml：3mg(以格拉司琼计算)
盐酸格拉司琼葡萄糖注射液:100ml：格拉司琼3mg与葡萄糖5g
盐酸格拉司琼氯化钠注射液:100ml：格拉司琼3mg，氯化纳0.9g
盐酸格拉司琼片:1mg
盐酸格拉司琼胶囊:1mg

药理作用

本品是一强效、高选择性的外周神经元和中枢神经系统内5-ht3受体拮抗剂。对因化疗、放疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。化疗、放疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-ht，5-ht可激活中枢或迷走神经的5-ht3受体，触发呕吐反射。本品可选择性地阻断这一反射的触发。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。

药动学

本品口服吸收迅速且完全。血药浓度达峰时间为3小时。在体内分布广泛，血清蛋白结合率为65%。主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。消除半衰期在代谢正常者为8小时，代谢不良者为42小时。剂量的8%～9%以原形、70%以代谢物的形式从尿中排出；15%从粪便中排出，几乎全部为代谢物。老年人用药后药动学参数与年轻人无异。

适应症

止吐药。
1．细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐；
2．预防和治疗手术后的恶性呕吐。

用法用量

本品通过口服给药，与静脉、肌内注射给药配合使用。
1. 成人：剂量一般为每次1mg，每天2次。
2. 儿童：剂量为每次20μg/kg，每天2次。
一般于化疗前1小时服用，第二次为12小时后服用。

不良反应

常见不良反应为头痛、倦怠、发热、便秘及胃肠道功能紊乱，偶有短暂性无症状肝转氨酶增高。上述反应轻微，无须特殊处理。

相互作用

与利福平或其他肝酶诱导药物同时使用，本品血药浓度减低，应适当增加剂

注意事项

1．本品对化疗、放疗所致呕吐起预防作用，首剂应在化疗前1小时服用。
2．本药可减缓结肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻时，需严格观察。
3．高血压未控制的患者，日剂量不宜超过10mg，以免引起血压进一步升高。
4．致癌性研究资料显示，给予两性小鼠及大鼠极大量本品时(50mg/kg)(大鼠剂量于第59周时降至25mg/kg/日)，发现有肝细胞瘤及(或)腺瘤，于接受5mg/kg本品之大鼠亦发现有肝细胞增生，而于低剂量时(1mg/kg)此种药物无诱发肝细胞增生的现象。
5．本品与食物同时服用吸收略有延迟。
6．对本品或有关化合物过敏者及胃肠道梗阻者禁用。
7．多个体外及体内评估试验证实本药对哺乳类动物的细胞无遗传毒性。动物实验证实无致畸胎性，但于人体则无此经验。此外，本品亦无在母乳中分泌及排泄的资料。因此，孕妇除非必需外，不宜使用；哺乳期妇女需慎用，若使用本品时应停止哺乳。
格拉司琼生产厂家