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来曲唑

供应商 药物类别 所属类别 药物名称 英文名称 中文别名 制剂/规格 成份/化学结构 药理作用 药动学 适应症 用法用量 不良反应 相互作用 注意事项

药物类别

抗肿瘤药

所属类别

激素类

药物名称

英文名称

中文别名

弗隆

制剂/规格

片剂:2.5mg

成份/化学结构

药理作用

为新一代芳香化酶抑制剂。通过抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。来曲唑的体内活性比氨鲁米特强150~200倍。它作用的选择性高,不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺激素的合成,大剂量对。肾上腺分泌无抑制作用,因此具有较高的治疗指数。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比,来曲唑的抗肿瘤作用更强。
        

药动学

口服本品后药物吸收迅速而完全,一小时达最高血清浓度,并很快分布到组织间。血清蛋白结合率60%,血清终末消除半衰期约2天。其清除主要通过代谢成无药理活性的羟基代谢产物,几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。

适应症

主要用于绝经后ER、PR受体阳性的晚期乳腺癌病人。

用法用量

口服,2.5mg每日一次。

不良反应

常规剂量不良反应发生率为33%,明显低于AG组的46%,且多为轻度或中度。主要表现为:
1.恶心(2%~9%)、头痛(0~7%)、骨痛(4%~10%)、潮热(0~9%)和体重增加(2%~8%)。
2.便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等少见。

相互作用

 

注意事项

1.本品仅用于绝经后病人。
2.本品与他莫昔芬或其他芳香化酶抑制剂联合用药疗效并无提高。
3.密闭,室温干燥处保存。