盐酸多柔比星

多柔比星化学名为10-[（3-氨基-2，3，6-三去氧-α-L-来苏已吡喃基）-氧]-7，8，9，10-四氢-6，8，11-三羟基-8-（羟乙酰基）-1-甲氧基-5，12-奈二酮的盐酸盐，别名阿霉素盐酸盐。纯品多柔比星为桔红色的冻干粉剂，可溶于水，熔点为 216℃。多柔比星（ADM）又称阿霉素，常用于人类癌症的临床化疗。多柔比星是一种化学半合成蒽环霉素类抗肿瘤抗生素。与柔红霉素及其他蒽环霉素一样，多柔比星能与细胞 DNA 嵌插结合，影响 DNA 合成。常用于治疗各种癌症，如血液恶性肿瘤、实体瘤及软组织肉瘤等。人医临床中通常与其他药物联合用药治疗肿瘤。

多柔比星属于非周期特异性抗肿瘤药物，抗瘤谱较广，临床可用于乳腺癌、肺癌、淋巴癌、卵巢癌等多种癌症。作为二线抗肿瘤药物，首选药物耐药时即可使用多柔比星进行治疗。 盐酸多柔比星通过嵌入和抑制高分子生物合成与 DNA 相互作用，抑制 DNA 超螺旋的拓扑异构酶Ⅱ。多柔比星阻止 DNA 双螺旋的闭合，从而破坏了 DNA 链的复制。通过嵌入的方式，多柔比星也能作用于有转录活性的染色质，导致组蛋白的改变。结果表明，DNA 损伤应答、表观基因组及转录组在多柔比星所作用的细胞中不受控制。 盐酸多柔比星属于非周期特异性抗肿瘤药物，抗瘤谱较广，临床可用于乳腺癌、肺癌、淋巴癌、卵巢癌等多种癌症。作为二线抗肿瘤药物，首选药物耐药时即可使用多柔比星进行治疗。 盐酸多柔比星通过嵌入和抑制高分子生物合成与DNA相互作用，抑制DNA解超螺旋的拓扑异构酶Ⅱ。盐酸多柔比星阻止DNA双螺旋的闭合，从而破坏了DNA链的复制。通过嵌入的方式，多柔比星也能作用于有转录活性的染色质，导致组蛋白的改变。结果表明，DNA损伤应答、表观基因组及转录组在多柔比星所作用的细胞中不受控制。 盐酸盐为桔红色针状结晶，熔点204-205℃。溶于水和醇，不溶于丙酮、苯、氯仿、乙醚。 阿霉素是一种抗肿瘤抗生素，可抑制RNA 和DNA的合成，对RNA的抑制作用最强，抗瘤谱较广，对多种肿瘤均有作用，属周期非特异性药物，对各种生长周期的肿瘤细胞都有杀灭作用 盐酸阿霉素为抗生素类抗肿瘤药物，可穿透进入细胞与肿瘤细胞DNA交叉，联结，抑制DNA复制，并阻断RNA聚合酶的作用，抑制RNA的合成；其细胞毒作用与自由基形成，与肿瘤细胞膜结合和破快细胞膜有关；广泛应用于细胞培养或者大鼠肾病、心肌缺血等方面的造模材料；用于抑制大分子生物合成 用于治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞性白血病、霍奇金病和非霍奇金病淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌 抗肿瘤抗生素，在心脏线粒体DNA方面有阿霉素的效果。反相转录酶和RNA聚合酶的抑制剂，免疫抑制剂；可插入DNA链中。临床上是癌症化疗剂、主要用于急、慢性白血病、恶性淋巴瘤。 由松链丝菌浅灰色变株（Str.Peucetius var.Caesius）的培养液提取而得。本品化学结构与柔红霉素类似，因此可以由柔红霉素化学转化而制得。目前已可化学全合成。