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奥西替尼

奥西替尼

中文名称:奥西替尼
英文名称:AZD-9291
CAS号:1421373-65-0
分子式:C28H33N7O2
分子量:499.61
EINECS号:629-848-5
Mol文件:1421373-65-0.mol
奥西替尼 结构式

奥西替尼 性质

熔点 >188oC (dec.)
密度 1.19±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度 可溶于DMSO(略微加热)、甲醇(略微加热)
酸度系数(pKa) 12.68±0.70(Predicted)
形态 固体
颜色 淡黄色至米色
CAS 数据库 1421373-65-0

奥西替尼 用途与合成方法

奥西替尼作为第三代EGFR抑制剂,就是针对具有EGFRT790M突变的患者亚群,满足这类未满足的市场需求:奥西替尼选择性高,对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别是11.4nM和12.9nM,而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM。奥西替尼是EGFR的不可逆抑制剂,能和分子靶点形成共价键,所以理论上应答持续更久,产生耐药的机会相应减少。 AZD9291 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂,其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。 与体外野生型相比,在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。 AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整个EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退,伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路,如AKT和ERK的显著抑制。 Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer. Osimertinib (AZD9291, Mereletinib)是口服不可逆的,突变选择性EGFR抑制剂,在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR,L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92,11.44 和 493.8 nM。Phase 3。
TargetValue
L858R/T790M EGFR
(LoVo cells)
11.44 nM
Exon 19 deletion EGFR
(LoVo cells)
12.92 nM
WT EGFR
(LoVo cells)
493.8 nM

与体外野生型相比,在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。

AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整个EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退,伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路,如AKT和ERK的显著抑制。

安全信息

海关编码29339900

奥西替尼 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-16 S7297 奥西替尼 1421373-65-0 5mg 573.71
2024-01-16 S7297 奥西替尼 1421373-65-0 10mM(1mL in DMSO) 647.05

奥西替尼 上下游产品信息

奥西替尼供应商 更多

爱必信(上海)生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:021-38015121 15000105423
产品介绍:
英文名称:AZD-9291
CAS:1421373-65-0
纯度:>98%
包装信息:5mg/RMB 182;50mg
备注:靶点: EGFR
上海沄纳医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18367323072
产品介绍:
中文名称:奥希替尼
英文名称:AZD-9291
CAS:1421373-65-0
纯度:0.99
备注:100g;1kg;5kg;100kg | 备注:现货供应!!!
沧州恩科医药科技有限公司
黄金产品
联系电话:0317-5296180 15533709196
产品介绍:
英文名称:Osimertinib
CAS:1421373-65-0
纯度:99% HPLCC 沧州恩科医药科技,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!
包装信息:1元/公斤/RMB 1221;30元/公斤8000元/公斤
备注:迈瑞替尼游离态 奥希替尼游离碱 Osimertinib 1421373-65-0 AZD9291-BASE 奥希替尼游离碱 沧州恩科医药科技有限公司,大量现货,优势产品,欢迎询价下单,随时为您服务!QQ1154424302
TargetMol中国(陶术生物)
黄金产品
联系电话:021-33632979 15002134094
产品介绍:
中文名称:6-FAM;6-羧基荧光素;6-FAM;6-Carboxyfluorescein
英文名称:Osimertinib
CAS:1421373-65-0
包装信息:1 g;1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg;500 mg;
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
希瓦生物科技(广州)有限公司
黄金产品
联系电话: 13268215580
产品介绍:
中文名称:奥希替尼
英文名称:AZD-9291
CAS:1421373-65-0
纯度:99%HPLC
包装信息:1Kg;5Kg

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AZD9291生产厂家及价格列表

AZD-9291
湖北威德利化学试剂有限公司 2024-03-28
AZD9291甲磺酸盐
湖北威德利化学试剂有限公司 2024-03-28

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