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奥曲肽

奥曲肽

中文名称:奥曲肽
英文名称:Octreotide
CAS号:79517-01-4
分子式:C51H70N10O12S2
分子量:1079.3
EINECS号:616-695-4
Mol文件:79517-01-4.mol
奥曲肽 结构式

奥曲肽 性质

熔点 153-156°C
比旋光度 D20 -42° (c = 0.5 in 95% acetic acid)
储存条件 Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 可溶于水中
形态 固体
颜色 白色至类白色
稳定性 吸湿性
InChIKey XQEJFZYLWPSJOV-XJQYZYIXSA-N
CAS 数据库 79517-01-4

奥曲肽 用途与合成方法

奥曲肽属消化系统用药,是一种人工合成的八肽环状化合物,为天然生长抑素的同系物,具有天然生长抑素 (Somatostatin) 的药理活性,且有长效作用 (本品的半衰期为1.5小时,而天然生长抑素为2~3分钟)。本品对生长激素、胰高血糖素和胰岛素的分泌有选择性抑制作用,比天然生长抑素作用强,经动物试验证明:静注本品15分钟,对生长激素的释放抑制作用为天然生长抑素的70倍,对胰岛素的抑制为天然生长抑素的3倍。对促甲状腺素、促肾上腺皮质激素、胃泌素、胆囊收缩素、肠血管活性多肽也有抑制作用,能抑制胃酸、胰淀粉酶、脂肪酶和胃蛋白酶的分泌。能减慢胃肠道的通过时间,促进水和电解质的吸收,对内脏血管有收缩作用,可降低内脏血流,降低肝脏血流量,以降低门脉压和门脉血流量,减少肠道过度分泌,并可增强肠道对水和Na+的吸收。
本品的化学结构上的第1、 4、8个氨基酸为非天然氨基酸,故不易受酶破坏,半衰期亦较长。皮下注射本品吸收迅速而完全,血药浓度达峰值时间为0.5小时,分布容积为0.27L/kg,半衰期为1.5小时,代谢清除率为160ml/min。静注时呈双相消除,半衰期α相和β相分别为10 分钟和90分钟。血浆蛋白结合率为65%。
临床上奥曲肽主要用于治疗门脉高压引起的食管静脉曲张出虫、肢端巨大症、消化道出血如肝硬化、食管静脉曲张出血、消化性溃疡出血和应激性溃疡出血,胰腺疾病如重型急性胰腺炎、胰损伤或手术后胰腺瘘,以及预防胰腺手术后并发症。还用于胃肠道瘘管,消化系内分泌肿瘤如肠血管活性肽瘤、胃泌素瘤、胰高血糖素瘤、异位ACTH综合征、类癌综合征,肢端肥大症,突眼性甲亢症,全结肠切除后出现的持续性、顽固性腹泻和艾滋病相关性腹泻。鞘内注射可治疗癌性疼痛。 (1)预防胰腺手术后并发症:手术前1小时,皮下注射0.1mg奥曲肽;以后0.1mg皮下注射,每日3次,连续7天。
(2)治疗门脉高压引起的食管静脉曲张出血:0.1mg静脉注射, 以后0.5mg,每2小时1次静脉滴注。
(3)应激性溃疡及消化道出血:0.1mg皮下注射,每日3次。
(4)重型胰腺炎:0.1mg皮下注射,每日4次,疗程3~7天;胰损伤或手术后胰瘘,皮下注射,每次0.1mg,每8小时1次,连用7~14日。
(5)胃肠道瘘管和消化道内分泌系统肿瘤的辅助治疗:皮下注射0.1mg,每日3次,疗程10~14天。
(6)消化系系内分泌肿瘤、突眼性甲状腺肿、肢端肥大症及艾滋病相关性腹泻:皮下注射0.1mg,每日3次,肢端肥大症疗程10~14天。用后主要有注射部位疼痛或针刺感,一般于15分钟缓解。
消化道不良反应有厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹部痉挛疼痛等,偶见高血糖、胆石、糖耐量异常和肝功能异常(γ-谷氨酰转移酶增高及转氨酶轻度增高)等。肾、胰腺功能异常和胆石症患者慎用。孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。 Octreotide acetate是长效的天然生长抑素合成类似物,是比生长抑素更有效的生长激素,胰高血糖素和胰岛素的抑制剂。

Octreotide-treated groups show a significant reduction in the tumor volume when compared with saline group. Octreotide-PPSG (1.4 mg/kg, i.p.) shows greater antitumor effect than Octreotide-soln (100 μg/kg, i.p.). Octreotide-treatments results in significant inhibitory effect on the expression levels of SSTR2 and SSTR5 in primary HCC-bearing rats compared with the saline group. Octreotide-PPSG appears to inhibit the expression of SSTR2 and SSTR5 to a greater extent than that of Octreotide-soln treated group. A test dose of octreotide acetate significantly decreases the serum gastrin level to approximately one third of the baseline in 2 hr and the effect lasted approximately for 6 hr. On day 21, treatment with sustained-release formulation of octreotide acetatea (5 mg intramuscular, q 4 wk) is initiated.

类别
有毒物质
毒性分级
高毒
急性毒性
静脉-大鼠 LD50: 18.1 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 72.3 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 火场分解有毒氮氧化物, 硫氧化物烟雾
储运特性
库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土

安全信息

WGK Germany3
海关编码2937190000
毒性TDLo scu-man: 2587 mg/kg:GIT,LVR LANCAO348,1668,1996

MSDS信息

语言:English
提供商:SigmaAldrich

奥曲肽 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-P0036 奥曲肽 79517-01-4 1mg 500
2024-01-25 HY-P0036 奥曲肽 79517-01-4 5mg 1200

奥曲肽 上下游产品信息

奥曲肽供应商 更多

浙江湃肽生物股份有限公司
黄金产品
联系电话:0571-89197072; 18668118770
产品介绍:
中文名称:奥曲肽
英文名称:Octreotide
CAS:79517-01-4
纯度:>=98.0%
包装信息:1000g/1;100g/1;10g/1;1g/1
备注:符合GMP,支持中美双报 98%,99%,GMP级别
合肥赛曼诺生物科技有限公司
黄金产品
联系电话:0551-65326643 18156095617
产品介绍:
英文名称:Octreotide Acetate
CAS:79517-01-4
纯度:98% HPLC
包装信息:5Mg;10Mg;1g
杭州信海医药科技有限公司
黄金产品 大货 现货
联系电话:0571-86758863 13867485072
产品介绍:
中文名称:奥曲肽
英文名称:Octreotide Acetate
CAS:79517-01-4
纯度:≥98%
包装信息:1g/RMB 800;5g10g
备注:USP,EP,公司同时提供本产品的符合研发要求的全套杂质对照品
库存量:>100g
现货日期:2024/3/7 12:48:47
杭州肽佳生物科技有限公司
黄金产品 现货
联系电话:0571-87213919
产品介绍:
中文名称:奥曲肽
英文名称:Octreotide Acetate
CAS:79517-01-4
纯度:98%
包装信息:80g
备注:G级
库存量:200g
现货日期:2024/3/17 12:31:23
绍兴市均宇生物科技有限公司
黄金产品 大货
联系电话:0571-88211921 15572296305
产品介绍:
中文名称:醋酸奥曲肽
英文名称:Octreotide
CAS:79517-01-4
纯度:99% HPLC MS
包装信息:1mg;5mg;10mg;100mg;500mg;1kg;5kg;25kg
备注:科研级

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2020-10-21 奥曲肽的作用

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成都圣诺生物制药有限公司 2024-03-19

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