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盐酸哌仑西平

盐酸哌仑西平

中文名称:盐酸哌仑西平
英文名称:Pirenzepine hydrochloride
CAS号:29868-97-1
分子式:C19H22ClN5O2
分子量:387.87
EINECS号:249-907-5
Mol文件:29868-97-1.mol
盐酸哌仑西平 结构式

盐酸哌仑西平 性质

熔点 248-250°C
储存条件 Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 H2O:50 mg/mL
形态 粉末
颜色 白色
水溶解性 Soluble to 100 mM in water
敏感性 Hygroscopic
CAS 数据库 29868-97-1(CAS DataBase Reference)

盐酸哌仑西平 用途与合成方法

盐酸哌仑西平为一种具有选择性的抗胆碱能药物,对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力,而对平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低,故应用一般治疗剂量时,仅能抑制胃酸分泌,而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用。剂量增大则可抑制唾液分泌,只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。本品不能透过血脑屏障,故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或静注本品后,无论是基础胃酸分泌,还是由外源性五肽胃泌素、胰岛素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品对胃液的pH影响不大,主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量减少,从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。 口服吸收不完全,绝对生物利用度为20%~30%,与食物同服可减少吸收。血药浓度于2~3小时达峰值。体内分布广泛,除脑和胚胎组织外的所有器官和组织均有分布,其中以肝、肾的浓度最高。血浆蛋白结合率为10%~12%。体内很少代谢,85%以原形药从肾脏和胆道排泄。口服量的4%~8%从尿中排出,90%从粪便排出。给药后 3~4日方能全部排泄,但未见有药物蓄积。半衰期为10~12小时。 盐酸哌仑西平为抑酸药。临床主要用于各种酸相关性疾患,如:十二指肠溃疡、胃溃疡、胃-食管反流症、高酸性胃炎、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、胃泌素瘤等。 Pirenzepine dihydrochloride (LS519) 是一种选择性 M1 型毒蕈碱受体拮抗剂。

The antisecretory properties of pirenzepine on gastric acid and pepsin secretion may be attributed to the antagonistic activity of the drug on muscarinic M1 receptors of gastric intramural plexuses, whereas the effect on parietal muscarinic M2 receptors seems of less importance. Additional inhibitory mechanisms on gastric secretion may be represented by pirenzepine-induced increase in somatostatin release from gastrointestinal system. Significant cytoprotective properties of pirenzepinehave been observed on a variety of experimentally induced peptic ulcerations. Pirenzepine (5-500 μg/mL) inhibits agonist-(acetylcholine-, carbachol- or nicotine-) induced contractions of the toad isolated rectus abdominis muscle, and depresses electrically provoked twitches of the rat phrenic nerve-hemidiaphragm muscle preparation.

Pirenzepine is potent in impairing learning of an avoidance; much higher doses are required to antagonize other central muscarinic effects. Pirenzepine is found to impair passive avoidance learning when given i.c.v. 20 min pre-training. The median latencies in pirenzepine-treated animals are 79.5, 11, 27 and 25.5 seconds with doses of 0.03, 0.1, 0.3 and 1 μg per mouse respectively. Acid and pepsin secretion stimulated by either bethanechol or the vagus are inhibited in a dose-responsive manner by pirenzepine. Pirenzepine (5-25 mg/kg i.v.) depresses indirect electrical stimulation-evoked twitches of the cat tibialis anterior and soleus muscle preparations.

用途 
用于胃及十二指肠溃疡、急性胃粘膜出血等症。

安全信息

WGK Germany2
RTECS号UU7883000
海关编码2933.99.7500
毒性dog,LD50,intravenous,62500ug/kg (62.5mg/kg),Iyakuhin Kenkyu. Study of Medical Supplies. Vol. 19, Pg. 544, 1988.

MSDS信息

语言:English
提供商:SigmaAldrich

盐酸哌仑西平 化学药品说明书

盐酸哌仑西平 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-17037 盐酸哌仑西平 29868-97-1 100mg 500
2024-01-25 HY-17037 盐酸哌仑西平 29868-97-1 10mM * 1mLin DMSO 550

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苏州弘森药业股份有限公司
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联系电话:0512-82780333-8506
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中文名称:盐酸哌仑西平
CAS:29868-97-1
上海泽涵 生物医药科技有限公司
现货
联系电话:021-61350663 13052117465
产品介绍:
中文名称:盐酸哌仑西平
英文名称:Pirenzepine hydrochloride
CAS:29868-97-1
库存量:>500g
现货日期:2024/3/28 10:13:39
武汉多普乐生物医药有限公司
现货
联系电话:+86-02787215551 +86-19945035818
产品介绍:
英文名称:Pirenzepine hydrochloride
CAS:29868-97-1
纯度:99% HPLC
包装信息:10mg;1g;5KG;1KG
库存量:10g
现货日期:2024/3/15 10:25:53
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:Pirenzepine, Dihydrochloride
CAS:29868-97-1
包装信息:100Mg,10g,1g
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话:821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
中文名称:盐酸哌仑西平
英文名称:Pirenzepine hydrochloride
CAS:29868-97-1
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g

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盐酸哌仑西平-纯度98%-小分子抑制剂
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 2024-03-28
29868-97-1;盐酸哌仑西平
陕西缔都医药化工有限公司 2024-01-15

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