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齐多夫定

齐多夫定

中文名称:齐多夫定
英文名称:Zidovudine
CAS号:30516-87-1
分子式:C10H13N5O5
分子量:283.24
EINECS号:623-849-4
Mol文件:30516-87-1.mol
齐多夫定 结构式

齐多夫定 性质

熔点 113-115 °C (lit.)
比旋光度 D25 +99° (c = 0.5 in water)
沸点 410.43°C (rough estimate)
密度 1.3382 (rough estimate)
折射率 47 ° (C=1, H2O)
闪点 9℃
储存条件 2-8°C
溶解度 H2O:50 mg/mL
酸度系数(pKa) pKa 9.53(H2O t = 25.0±0.1 I = 0.00) (Uncertain)
形态 粉末
颜色 白色至类白色
水溶解性 1-5 g/100 mL at 17 ºC
敏感性 Light Sensitive & Hygroscopic
Merck 14,10123
BRN 3595791
BCS Class 1,3
稳定性 可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。
InChIKey HBOMLICNUCNMMY-BWZBUEFSSA-N
CAS 数据库 30516-87-1(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分类 2B (Vol. 76) 2000
EPA化学物质信息 Thymidine, 3'-azido-3'-deoxy- (30516-87-1)

齐多夫定 用途与合成方法

齐多夫定(zidovudine,AZT)是一种人工合成的胸腺嘧啶核苷类抗病毒药物,并成为第一个批准上市用于治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)的药物。齐多夫定为水溶性分子,需要特异的转移蛋白进入细胞内,再被相应的激酶磷酸化为三磷酸活性衍生物,然后通过抑制病毒反转录酶(reverse transcriptase,RT)的活性、终止病毒DNA链的延长和阻抑病毒的复制而达到抗病毒作用,可改善HIV感染者的临床症状,降低其死亡率。

30516-87-1

化学性质 
从石油醚中得针状结晶,无臭。遇光分解。易溶于乙醇。水中溶解度(25℃):25mg/ml。熔点106~112℃(石油醚);也有报道熔点120~122℃(水)。[α]D23+99°(C=0.5,水)。UV最大吸收(水):266.5nm(ε11650)。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):3568,3062,3084,3683口服全部>750皮下注射。
用途 
抗病毒药,在细胞内转化为二磷酸酯(DP)和三磷酸酯(TP)的衍生物,从而抑制病毒逆转录酶,阻断病毒DNA的合成,达到抗病毒的目的。用于艾滋病或与艾滋病有关的综合症患者。
用途 
抗艾滋病和抗病毒原料药。
用途 
用作抗艾滋病和抗病毒药
生产方法 
胸腺嘧啶脱氧核苷和三苯基膦溶于二甲基甲酰胺中,缓慢滴入对甲氧基苯甲酸和偶氮二甲酸二乙酯(DEAD)溶于二甲基甲酰胺所成的溶液,在室温下搅拌后,再补加三苯基膦和DEAD。搅拌反应后,将反应液倒入乙醚,在0℃下放置过夜。过滤出的固体用小量乙醚洗,干燥,得酯化的氧桥物,收率84.1%。该氧桥物和叠氮钠在二甲基甲酰胺中,于125℃搅拌。冷到室温,将其倒入5%盐酸中,用醋酸乙酯提取。提取液用20%氯化钠溶液洗至中性,干燥,浓缩,真空干燥得叠氮衍生物,收率81.8%。叠氮衍生物和甲醇钠的甲醇溶液,在室温下搅拌后放置过夜。加入水,减压蒸去溶剂,再加水。用乙醚提取,往分出的水层中加入饱和氯化钠,放置过夜。冷至0℃过滤,滤饼用小量乙醇洗后,用水溶解,并用稀盐酸酸化至Ph=2。减压蒸除水,20%氯化钠洗,干燥,得类白色的齐多夫定固体,收率89.0%,熔点119.0~122.0℃。
类别
有毒物品
毒性分级
中毒
急性毒性
静脉-大鼠 LD50: >750 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50:>750 毫克/公斤
可燃性危险特性
燃烧产生有毒氮氧化物烟雾; 病人用药副作用:再生障碍贫血,头痛,惊厥视网膜病变等
储运特性
通风低温干燥
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码40-36/37/38-20/21/22
安全说明36/37/39-45-36-26
危险品运输编号UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany3
RTECS号XP2072000
F10
Hazard NoteHarmful
海关编码29349990
毒害物质数据30516-87-1(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 3568, 3062, 3084, 3683 orally; >750 i.v. (all species) (Ayers)

MSDS信息

语言:English
提供商:3'-Azido-3'-deoxythymidine
语言:English
提供商:SigmaAldrich

齐多夫定 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-17413 齐多夫定 30516-87-1 100mg 600
2024-01-25 HY-17413 齐多夫定 30516-87-1 10mM * 1mLin DMSO 660

齐多夫定 上下游产品信息

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上海迪赛诺化学制药有限公司
黄金产品
联系电话:021-6075 3300
产品介绍:
中文名称:齐多夫定
武汉灵灵九生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 15623309010
产品介绍:
中文名称:齐多夫定
英文名称:Zidovudine
CAS:30516-87-1
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG;0.1KG
湖北威德利化学科技有限公司
现货
联系电话:027-83778895 18602735115
产品介绍:
中文名称:齐多夫定
英文名称:Zidovudine
CAS:30516-87-1
纯度:>=98%
备注:300kg
库存量:300kg
现货日期:2024/3/27 11:57:34
陕西亿康龙生物技术有限公司
现货
联系电话: 17791478691
产品介绍:
中文名称:齐多夫定
英文名称:Zidovudine
CAS:30516-87-1
纯度:99%
包装信息:1kg 25kg 100kg
备注:531KG
库存量:531KG
现货日期:2024/3/18 9:58:08
湖北星城生物科技有限公司
现货
联系电话: 19171210221
产品介绍:
中文名称:齐多夫定
CAS:30516-87-1
纯度:99
包装信息:1kg
库存量:10000g
现货日期:2024/3/26 18:02:41

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2021-05-10 齐多夫定

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齐多夫定 30516-87-1
湖北威德利化学科技有限公司 2024-03-28
“齐多夫定”30516-87-1生产加工公司原料销售
湖北阡陌生物科技有限公司 2024-03-28

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