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吡噻硫酮

吡噻硫酮

中文名称:吡噻硫酮
英文名称:OLTIPRAZ
CAS号:64224-21-1
分子式:C8H6N2S3
分子量:226.34
EINECS号:264-736-6
Mol文件:64224-21-1.mol
吡噻硫酮 结构式

吡噻硫酮 性质

熔点 165-166
沸点 408.1±55.0 °C(Predicted)
密度 1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
RTECS号 JP1293000
储存条件 2-8°C
溶解度 二甲基亚砜:>20mg/mL
酸度系数(pKa) 0.18±0.10(Predicted)
形态 固体
颜色 红色
敏感性 Light Sensitive
稳定性 DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存1个月。
InChIKey CKNAQFVBEHDJQV-UHFFFAOYSA-N

吡噻硫酮 用途与合成方法

吡噻硫酮,又叫奥替普拉是法国Rhone-Poulenc厂七十年代中期合成的一种抗血吸虫新药,国外商品名Oltipraz。经动物实验及临床应用,证明对曼氏血吸虫、埃及血吸虫、间插血吸虫均有显著的杀灭作用,对日本血吸虫也有杀灭作用。 对感染曼氏血趿虫的小白鼠,ED50为每天日服50 mg/kg,连服5天,活性高于硝唑咪2倍。猴体给药ED50为20mg/kg。小白鼠LD50为5g/kg(口服)。鼠与猴体内,无诱变因素和免疫抑制作用。另给剂量45mg/鼠,分3天灌胃,减虫率为71%,减雌率88%。临床治疗埃及、曼氏和间插血吸虫病321例,剂量为每天15mg/kg与25mg/kg连服2天,低剂量组治愈率为86%,高剂量组治愈率为94%。若增加剂量、延长疗程,则疗效更佳。 Oltipraz 是一种有效的 Nrf2 激活剂,也是一种有效的II期解毒酶诱导剂,显著作用于谷胱甘肽-S-转移酶(GST)。Phase 3。
TargetValue
Nrf2

Oltipraz,作为一种化学保护剂,以Nrf2依赖的方式诱导II期解毒酶活性。在人HT29结肠癌细胞中,oltipraz抑制胰岛素,缺氧或CoCl2对HIF-1α的诱导,显著加速HIF-1α蛋白质的降解。

Oltipraz (500 mg/kg, p.o.)显著减少胃肿瘤多样性,在野生型小鼠中减少55%,但是对nrf2缺失小鼠体内的肿瘤负荷没有作用。在移植HCT116细胞的BALB/c裸鼠体内,Oltipraz (200 mg/kg, p.o.)通过抑制HIF-1α,抑制肿瘤生长和血管生成。在CDAA饮食喂养的大鼠中,Oltipraz减弱非酒精性脂肪肝炎相关的纤维变性的进程。

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26-36/37/39-36/37
WGK Germany3

吡噻硫酮 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-12519 1 mg 156
2024-01-25 HY-12519 5 mg 312

吡噻硫酮供应商 更多

成都佶安特生物医药科技有限公司
黄金产品
联系电话:028-85434334 18108076537
产品介绍:
中文名称:奥替普拉
CAS:64224-21-1
纯度:0.98
包装信息:5G;100G;500G
备注:试剂级
上海泽涵 生物医药科技有限公司
现货
联系电话:021-61350663 13052117465
产品介绍:
中文名称:吡噻硫酮
英文名称:Oltipraz
CAS:64224-21-1
库存量:>100g
现货日期:2024/3/28 10:11:28
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:Oltipraz
CAS:64224-21-1
包装信息:250Mg,25Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海迈瑞尔生化科技有限公司
联系电话:4006608290; 18621169109
产品介绍:
英文名称:Oltipraz
CAS:64224-21-1
纯度:95%
上海将来实业股份有限公司
联系电话:400-0066400 13621662912
产品介绍:
中文名称:吡噻硫酮
英文名称:3H-1,2-Dithiole-3-thione,4-methyl-5-(2-pyrazinyl)-
CAS:64224-21-1
纯度:>98%
包装信息:5mg;25mg
备注:GC

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吡噻硫酮生产厂家及价格列表

HIF-1α抑制剂(Oltipraz)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-03-28
吡噻硫酮
陕西西化化学工业有限公司 2024-03-06

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