右佐匹克隆
中文名称:右佐匹克隆
英文名称:Eszopiclone
CAS号:138729-47-2
分子式:C17H17ClN6O3
分子量:388.81
EINECS号:202-303-5
Mol文件:138729-47-2.mol
右佐匹克隆 性质
熔点 | 202-204°C |
---|---|
比旋光度 | D20 +135 ±3° (c = 1.0 in acetone) |
沸点 | 580.7±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.54±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C Freezer |
溶解度 | 可溶于氯仿(略微加热)、甲醇(略微加热) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 6.70±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色至浅米色 |
InChI | InChI=1S/C17H17ClN6O3/c1-22-6-8-23(9-7-22)17(26)27-16-14-13(19-4-5-20-14)15(25)24(16)12-3-2-11(18)10-21-12/h2-5,10,16H,6-9H2,1H3/t16-/m0/s1 |
InChIKey | GBBSUAFBMRNDJC-INIZCTEOSA-N |
SMILES | N1(C(O[C@H]2C3=NC=CN=C3C(=O)N2C2=NC=C(Cl)C=C2)=O)CCN(C)CC1 |
CAS 数据库 | 138729-47-2(CAS DataBase Reference) |
右佐匹克隆 用途与合成方法
右佐匹克隆是由美国Sepracor公司开发的快速、短效、非苯二氮类新型镇静催眠药,为佐匹克隆的右旋单一异构体。被美国食品与药品管理局批准用于失眠症患者、入睡困难或睡眠维持困难人群的治疗。
右佐匹克隆和佐匹克隆药动学相似。健康受试者单次口服1、2、3 mg 右佐匹克隆后(每组6 例受试者 ),吸收快速完全,达峰时间 1.0~1.5 小时。血浆半衰期为 6 小时。“数字符号替换测验(DSST)”评估受试者的精神运动性损害,和 Sanford 睡眠量表(SSS)评估白天的睡眠状况,观察药动学特点与药效学的关系,单次口服药物6小时后,3个剂量组均未发现有精神运动性损害,或者白天嗜睡。
右佐匹克隆对CYP4501A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2El 和 3A4 均没有抑制作用,目前尚未发现与帕罗西汀、华法林、地高辛及其他药物存在相互作用。同时进食高脂肪或油腻食物或进食这些食品后立即服药,可能会减弱药物的入睡效果。
图1为右佐匹克隆的结构式 用于失眠症患者、入睡困难或睡眠维持困难人群的治疗。 目前右佐匹克隆 3 mg 已在国内上市,由于起效迅速并且疗效较好,需要在睡前服用。18~64 岁的成人,其推荐剂量为 2~3mg/ 日(起始剂量 2 mg)。>65 岁的老年人,或伴有肝肾功能损害的患者或合并服用可能抑制CYP3A4 活性的药物的患者,起始剂量可以降低至 1mg/ 日,根据临床状况再酌情增加剂量。 常见的不良反应为头痛和苦味,较轻微,少数患者出现轻度的记忆损害。孕妇和哺乳期妇女慎用。服药时建议禁酒,酒精将会增强睡眠程度,可能导致或加重头晕。
有关右佐匹克隆的镇静催眠药、临床应用、不良反应、用法用量是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-03-03)
右佐匹克隆和佐匹克隆药动学相似。健康受试者单次口服1、2、3 mg 右佐匹克隆后(每组6 例受试者 ),吸收快速完全,达峰时间 1.0~1.5 小时。血浆半衰期为 6 小时。“数字符号替换测验(DSST)”评估受试者的精神运动性损害,和 Sanford 睡眠量表(SSS)评估白天的睡眠状况,观察药动学特点与药效学的关系,单次口服药物6小时后,3个剂量组均未发现有精神运动性损害,或者白天嗜睡。
右佐匹克隆对CYP4501A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2El 和 3A4 均没有抑制作用,目前尚未发现与帕罗西汀、华法林、地高辛及其他药物存在相互作用。同时进食高脂肪或油腻食物或进食这些食品后立即服药,可能会减弱药物的入睡效果。
图1为右佐匹克隆的结构式 用于失眠症患者、入睡困难或睡眠维持困难人群的治疗。 目前右佐匹克隆 3 mg 已在国内上市,由于起效迅速并且疗效较好,需要在睡前服用。18~64 岁的成人,其推荐剂量为 2~3mg/ 日(起始剂量 2 mg)。>65 岁的老年人,或伴有肝肾功能损害的患者或合并服用可能抑制CYP3A4 活性的药物的患者,起始剂量可以降低至 1mg/ 日,根据临床状况再酌情增加剂量。 常见的不良反应为头痛和苦味,较轻微,少数患者出现轻度的记忆损害。孕妇和哺乳期妇女慎用。服药时建议禁酒,酒精将会增强睡眠程度,可能导致或加重头晕。
有关右佐匹克隆的镇静催眠药、临床应用、不良反应、用法用量是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-03-03)
用途
镇静催眠药 安全信息
危险品标志 | Xn |
---|---|
危险类别码 | 20/21/22-36/37/38-62 |
安全说明 | 26-36 |
海关编码 | 2933790002 |
毒害物质数据 | 138729-47-2(Hazardous Substances Data) |
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中文名称:右旋佐匹克隆
英文名称:Eszopiclone ((S)-Zopiclone)
CAS:138729-47-2
纯度:95% HPLC
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
备注:品牌:XIZE;适用于药物研发生产申报。
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中文名称:佐匹克隆系列/右佐匹克隆
英文名称:Eszopiclone
CAS:138729-47-2
纯度:0.99
备注:500kg
库存量:500kg
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产品介绍:
中文名称:右佐匹克隆
英文名称:Eszopiclone
CAS:138729-47-2
纯度:95%
包装信息:25mg;50mg;100mg
备注:医药级
库存量:10mg
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联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:Eszopiclone
CAS:138729-47-2
纯度:>97%
包装信息:10Mg,1Mg,5Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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