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头孢唑兰

头孢唑兰

中文名称:头孢唑兰
英文名称:Cefozopran
CAS号:113359-04-9
分子式:C19H17N9O5S2
分子量:515.52
EINECS号:601-249-3
Mol文件:113359-04-9.mol
头孢唑兰 结构式

头孢唑兰 性质

熔点 >300°C
储存条件 Store at -20°C
溶解度 溶于二甲基亚砜
CAS 数据库 113359-04-9(CAS DataBase Reference)

头孢唑兰 用途与合成方法

盐酸头孢唑兰(cefozopran hydrochloride)属第四代注射用头孢菌素,它由13本武田药品工业公司于1985年最先合成,并申请了化合物发明专利,随后对其进行了深入系统的药效学、药理毒理学、药动学和临床研究。于1993年向13本厚生省提交上市申请,1995年6月获得13本厚生省的上市许可,同年8月开始在1本上市,商品名为Firstcin。13本1995年上市当年原料药产量即达708吨,制剂销售额约23亿13元。1997年本品的世界销售额为0.74亿美元,较1996年上升7.1%。有关专家预计13本的销售额峰值约200亿日 年。本品已收载于13本药局方第十四版。目前本品在13本已作为院外感染初期的首选药物被广泛应用。 Cefozopran (SCE-2787) 是一种半合成的、非肠道的、第四代头孢菌素。Cefozopran,作为一种抗生素,具有广谱抗菌活性,能抑制大多数革兰氏阴性和革兰氏阳性菌。

Cefozopran (SCE-2787) is a fourth-generation cephalosporin that has good activity against gram-positive organisms including methicillin-susceptible staphylococci, enterococci, and viridans group streptococci; and against gram-negative organisms including hemophilus influenza. Moreover, cefozopran has comparatively good activity against enterococci and P. aeruginosa , which are refractory to other cephalosporins.

Cefozopran (SCE-2787) (5-80 mg/kg; s.c.; twice a day for 5 days; four-week-old ICR male mice) is effective against acute respiratory tract infections caused by Kiebsiella pneumonia DT-S. In the model of chronic respiratory tract infection caused by K. pneumoniae 27, Cefozopran (20-80 mg/kg; s.c.; twice a day for 7 days; five-week-old CBA/J female mice) is as effective as Ceftazidime.

用途 
头孢菌素类抗生素。
用途 
抗生素类药
生产方法 
2-(5-叔丁氧羰基氨基-1,2,4-噻二唑-3-基)-2(Z)-甲氧基亚氨基乙酸(I,302mg)溶于4 ml二氯甲烷,加入208mg五氯化磷,在冰浴冷却下搅拌15min。浓缩,加入正己烷,再浓缩。残物溶于4ml二氯甲烷,在冰浴冷却和搅拌下,将其加到300mg 7-AACA(Ⅲ)和O.6ml三乙胺在5ml二甲基甲酰胺的溶液中,搅拌30min。加入10ml 10%磷酸,用甲基乙基酮提取。提取液水洗,干燥,浓缩。残物溶于50ml乙酸乙酯,再浓缩,得到390mg化合物(Ⅳ),收率65%。
13g化合物(Ⅳ)和50ml三氟乙酸,在冰浴冷却下搅拌,再在室温下搅拌30min。浓缩,加入乙酸乙酯,再浓缩。往残液中加入100ml乙醚,过滤收集产生的粉末,干燥,得10g化合物(V),收率92%。
1.1g化合物(V)、1.0g咪唑并[1,2-b]哒嗪和1.1g碘化钾溶于50%乙腈水溶液,在60--70℃下搅拌2h。冷却,经硅胶层析,以丙酮和80%丙酮水溶液洗脱。收集含产物的组分,浓缩。残物经MCl胶CHP 20P柱层析提纯,以2%乙醇水溶液洗脱。收集含产物的组分,浓缩,冻干,得0.2g头孢唑兰,收率17%。
0.4g头孢唑兰溶于1.0ml 0.01mol/L盐酸,经Amberlite XAD-2层析,以0.01mol/L盐酸-乙腈(1:9体积比)洗脱。洗脱液浓缩,加入丙酮,过滤收集产生的粉末,以小量丙酮洗,干燥,得0.25g盐酸头孢唑兰。

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中文名称:头孢唑兰
CAS:113359-04-9
南京生利德生物科技有限公司
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中文名称:头孢唑兰
英文名称:Cefozopran
CAS:113359-04-9
备注:SLD-3019
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:Lansoprazole sulfone;兰索拉唑磺酸盐;Lansoprazole sulfone
英文名称:Cefozopran
CAS:113359-04-9
包装信息:100 mg;50 mg
备注: 90+%,具体纯度信息请见官网
武汉东康源科技有限公司
联系电话:27-81302488 18007166089
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中文名称:头孢唑兰母核
CAS:113359-04-9
纯度:99%
包装信息:1kg,5kg,25kg
备注:医药级
成都零六生物科技有限公司
联系电话:400-1166-196 13458535857
产品介绍:
中文名称:头孢唑兰
英文名称:Cefozopran
CAS:113359-04-9
纯度:99% HPLC
包装信息:10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
备注:试剂级

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武汉欣扬瑞和化学科技有限公司 2024-03-28
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陕西西化化学工业有限公司 2024-03-06

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