基本属性 概述作用制备生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 PF-06305591 价格(试剂级) 供应商 新闻专题
网站主页  化工产品目录 生物化工  抑制剂  PF-06305591

PF-06305591

PF-06305591

中文名称:PF-06305591
英文名称:PF-06305591
CAS号:1449473-97-5
分子式:C15H22N4O
分子量:274.36
EINECS号:
Mol文件:1449473-97-5.mol
PF-06305591 结构式

PF-06305591 性质

沸点 537.8±50.0 °C(Predicted)
密度 1.176±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at -20°C
溶解度 溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa) 11.89±0.10(Predicted)

PF-06305591 用途与合成方法

PF-06305591是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道NaV1.8的阻断剂,显示出对Nav1.8通道的活性大于其对其他钠通道如Nav1.5钠通道和河豚毒素敏感性钠通道(TTX-S)的活性,具有许多治疗应用和潜在的治疗应用,可用于治疗疼痛。 PF-06305591对电压门控钠通道NaV1.8的IC50值为15nM,具有良好的临床前体外ADME(吸收、分布、代谢和排泄)和安全性。PF-06305591在NaV选择性,hERG活性,被动渗透性和体外代谢稳定性方面具有极具吸引力的特征。其可由[(1S)-3-氨基-1-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-3-氧丙基]氨基甲酸叔丁酯为原料制备。

PF-06305591制备如下:将[(1S)-3-氨基-1-(5-叔丁基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-甲基-3-氧丙基]氨基甲酸叔丁酯溶液(3.07g)在DCM(50mL)和TFA(10mL)中中搅拌3小时。加入饱和NaHCO3水溶液(100mL),产物用2-MeTHF(4×100mL)萃取。合并有机层,用盐水洗涤,经Na2SO4干燥并真空浓缩。使用反相柱色谱法纯化残余物,用0-40%乙腈的水溶液洗脱。将得到的固体在50℃下溶于MeCN(40mL)中,并在使溶液冷却之前添加甲醇。收集得到的白色沉淀,干燥,并进一步用EtOAc(5mL)研磨两次,得到白色固体PF-06305591。

PF-06305591 是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道 NaV1.8 的阻断剂,其IC50 值为15 nM。具有良好的临床前体外ADME (吸收、分布、代谢和排泄) 和安全性。

IC50: 15 nM (NaV1.8).

PF-06305591 (compound 9) has a highly attractive profile with respect to NaV selectivity, hERG activity, passive permeability and in vitro metabolic stability.

PF-06305591 (compound 9) has good rat bioavailability. PF-06305591 offers the possibility of investigating higher IC 50 multiples of Nav1.8 blockade in the clinic, and therefore a more thorough evaluation of the role of NaV1.8 in the treatment of pain.

PF-06305591 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-114301 1 mg 590
2024-01-25 HY-114301 PF-06305591 1449473-97-5 5mg 1300

PF-06305591供应商 更多

上海喀露蓝科技有限公司
联系电话: 18149758185
产品介绍:
英文名称:PF-06305591
CAS:1449473-97-5
纯度:98%
包装信息:1g;10g;100g
北京索莱宝科技有限公司
联系电话:010-50973185 4009686088
产品介绍:
英文名称:PF-06305591
CAS:1449473-97-5
上海源溪生物科技有限公司
联系电话:021-58447131 13564518121
产品介绍:
英文名称:PF-06305591
CAS:1449473-97-5
纯度:98% HPLC
包装信息:100mg,250mg,1g
苏州名德生物科技有限公司
联系电话: 13915541704
产品介绍:
英文名称:PF-06305591
CAS:1449473-97-5
纯度:95%
包装信息:100mg,200mg, 1g,5g,10g;100g; 1kg;
天津普西唐生物医药科技有限公司
联系电话:010-60605840 15801484223
产品介绍:
英文名称:PF-06305591 dihydrate
CAS:1449473-97-5
纯度:98%
包装信息:5mg

PF-06305591新闻专题 更多