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来那替尼

来那替尼

中文名称:来那替尼
英文名称:Neratinib
CAS号:698387-09-6
分子式:C30H29ClN6O3
分子量:557.04
EINECS号:811-237-1
Mol文件:698387-09-6.mol
来那替尼 结构式

来那替尼 性质

熔点 185-187°C
沸点 757.0±60.0 °C(Predicted)
密度 1.33
储存条件 Refrigerator
溶解度 氯仿(微溶)、DMSO(微溶、加热、超声处理)、甲醇(微溶、加热)
形态 灰白色固体。
酸度系数(pKa) 12.37±0.43(Predicted)
颜色 淡黄色至黄色凝胶至

来那替尼 用途与合成方法

来那替尼是由美国Wyeth公司研发的不可逆表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂。是继拉帕替尼之后针对HER2和HER1多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,是一种不可逆的泛ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂。能选择性抑制EGFR家族中HER-1和HER-2(IC50分别为92nmol/L和59nmol/L)。临床研究表明,它对非小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌均有明显治疗效果。
Ⅱ期临床试验表明,来那替尼对事先经或未经曲妥珠单抗治疗的HER-2阳性乳腺癌晚期患者均具有良好疗效及耐受性。
2014年9月完成乳腺癌Ⅲ期临床研究。数据表明,治疗早期HER-2阳性乳腺癌,来那替尼疗效优于罗氏的赫赛汀(Herceptin)。

来那替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。2017年7月17日,FDA批准其用于早期HER2阳性乳腺癌的延长性辅助治疗(extendedadjuvanttherapy)。对于该类型的癌症,来那替尼是第一个延长性辅助治疗药物。

以3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)-苯胺(2)和N-(4-氯-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-乙酰胺(3)为原料,经亲核取代反应生成N-[4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基]乙酰胺(4),4在盐酸作用下脱保护,然后在碳酸钾的甲醇溶液中析出游离碱制得3-氰基-6-氨基-4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-7-乙氧基喹啉(5),5与由反式-4-二甲胺基巴豆酸盐酸盐(6)经Vilsmeier反应制备的酰氯缩合,制得来那替尼(1)。
来那替尼的合成路线
图1为来那替尼的合成路线 为腹泻、恶心、呕吐和疲劳。
有关来那替尼的抗癌新药、合成、副作用是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-10-23) Neratinib (HKI-272)是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和Src,对Akt,CDK1/2/4,IKK-2,MK-2,PDK1,c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
TargetValue
HER2
(Cell-free assay)
59 nM
EGFR
(Cell-free assay)
92 nM
KDR
(Cell-free assay)
800 nM
Src
(Cell-free assay)
1.4 μM

Neratinib微弱抑制酪氨酸激酶KDR 和Src,IC50分别为0.8 μM 和 1.4 μM,与 HER-2相比,活性分别弱14和24倍。Neratinib 作用于其他丝-苏氨酸激酶如Akt, cyclin D1/cdk4, cyclin E/cdk2, cyclin B1/cdk1, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf, 和Tpl-2,以及酪氨酸激酶c-Met没有活性。Neratinib选择性抑制转染 HER-2 (3T3/neu)的3T3细胞增殖,也抑制两种其他 HER-2-过表达的SK-Br-3和 BT474 cells细胞增殖,IC50为 2-3 nM,与未转染的3T3细胞及 EGFR-和 HER-2阴性的MDA-MB-435 和 SW620细胞相比,效果高230倍以上。Neratinib也抑制EGFR-依赖的A431细胞增殖,IC50为81 nM。Neratinib 作用于BT474 细胞,降低HER-2受体自磷酸化, IC50 为5 nM,作用于A431细胞,降低EGF依赖的 EGFR磷酸化,IC50 为3 nM。Neratinib抑制 HER-2,导致下游MAPK和Akt通路受抑制,IC50为2 nM,比Trastuzumab更有效。Neratinib 作用于BT474细胞,抑制cyclin D1表达和 Rb-敏感性基因产物的磷酸化,IC50为9 nM,导致细胞周期停在G1-S期,最终降低细胞增殖。

Neratinib每天按10, 20, 40, 和80 mg/kg剂量口服处理给药3T3/neu 移植瘤,显著抑制生长,分别抑制34%, 53%, 98%, 和 98%。Neratinib每天按40 mg/kg剂量处理,1小时内抑制 84% HER-2磷酸化,相应地,Neratinib 每天按5, 10, 和 40 mg/kg剂量处理BT474 移植瘤,抑制分别为70-82%, 67%, 和 93%。Neratinib也有效作用于SK-OV-3移植瘤,每天按 5 和 60 mg/kg剂量处理,抑制分别为 31% 和85% 。Neratinib作用于EGFR依赖性A431移植瘤比作用于HER-2-依赖性肿瘤效果弱, 每天按5 和 20 mg/kg剂量处理,抑制分别为32%和44%。Neratinib作用于表达低水平HER-2和EGFR的MCF-7和 MX-1移植瘤几乎没有活性, 每天按80 mg/kg剂量处理抑制只为28%,说明Neratinib 选择性作用于表达HER-2或EGFR的细胞。

安全信息

海关编码29334900

来那替尼 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-32721 来那替尼 698387-09-6 5mg 350
2024-01-25 HY-32721 来那替尼 698387-09-6 10mM * 1mLin DMSO 500

来那替尼 上下游产品信息

来那替尼供应商 更多

湖北海月生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 15926453367
产品介绍:
中文名称:来那替尼
英文名称:Neratinib
CAS:698387-09-6
纯度:99%
包装信息:25kg
备注:厂家现货供应按需要咨询
上海靖灏医药科技有限公司
黄金产品 大货 现货
联系电话:021-68900963 15618693615
产品介绍:
中文名称:来那替尼
英文名称:Neratinib
CAS:698387-09-6
纯度:99.0%
包装信息:100kg;5kg,1kg
备注:1g
库存量:>10kg
现货日期:2024/3/13 15:17:06
上海佰世凯化学科技有限公司
现货
联系电话:021-20908456
产品介绍:
中文名称:来那替尼
英文名称:Neratinib (HKI-272)
CAS:698387-09-6
纯度:98%+
包装信息:100mg;500mg;1g;5g;10g;50g;100g
备注:C13927
库存量:>1g
现货日期:2024/3/28 16:44:36
湖北威德利化学科技有限公司
现货
联系电话:027-83991130 18627774460
产品介绍:
中文名称:来那替尼
英文名称:Neratinib
CAS:698387-09-6
纯度:99%
包装信息:10G 50G 100G 1KG
备注:KG级大量现货了
库存量:1000g
现货日期:2024/3/25 17:34:43
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产品介绍:
中文名称:来那替尼
英文名称:Neratinib
CAS:698387-09-6
纯度:99%
包装信息:1kg;5kg;25kg
备注:1000KG
库存量:1000KG
现货日期:2024/3/22 17:29:59

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来那替尼 纯度98%+ 698387-09-6 维斯尔曼生物现货
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 2024-03-28
来那替尼
深圳振强生物技术有限公司 2024-03-28

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