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埃博霉素

埃博霉素

中文名称:埃博霉素
英文名称:Epothilone D
CAS号:189453-10-9
分子式:C27H41NO5S
分子量:491.68
EINECS号:
Mol文件:189453-10-9.mol
埃博霉素 结构式

埃博霉素 性质

熔点 63-66°C
比旋光度 D22 -61.3° (c = 2.5 in methanol)
沸点 663.7±55.0 °C(Predicted)
密度 1.084±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 溶于二甲基亚砜
形态 固体
酸度系数(pKa) 13.47±0.70(Predicted)
颜色 白色至类白色

埃博霉素 用途与合成方法

埃博霉素(Epothilones)是黏细菌纤维堆囊菌产生的大环内酯类次级代谢产物,是一种新型的抗肿瘤药物。其作用机制与紫杉醇相同,通过促微管聚合作用从而抑制肿瘤细胞的增殖,并且与紫杉醇相比,埃博霉素具有毒性更小、水溶性更好、对紫杉醇耐药性细胞作用更强、抗肿瘤谱更广等优点,是最具有潜力的抗肿瘤新药之一,目前对结肠癌、乳腺癌、卵巢癌等治疗效果显著。
埃博霉素B结构式
图1为埃博霉素B结构式 生物发酵法
培养基:CNST 培养基:KNO30.05%,Na2HPO40.025%,MgSO4·7H2O 0.1%,FeC30.001%,琼脂 2%,微量元素液 1 mL/L,pH7.2。1×105Pa 高压蒸汽灭菌 20 min。
M26培养基:土豆淀粉 8.0 g/L,大豆蛋白胨 2.0g/L,葡萄糖 2.0 g/L,酵母粉 2.0 g/L,MgSO4·7H2O1.0 g/L,CaCl21.0 g/L,EDTA-Fe3+1 mL/L,微量元素1 mL/L,以 KOH 调节 pH 值为 7.2。
初始发酵培养基:糊精 0.3%,蔗糖 0.07%,葡萄糖 0.02%,豆饼粉 0.17%,七水硫酸镁 0.17%,无水氯化钙 0.3%,EDTA-Fe3+2 mL/L,微量元素(TE)0.5 mL/L,pH7.2,树脂 XAD-16 2%。1×105Pa 高压蒸汽灭菌 20 min。
培养方法
种子培养::将保藏在固体斜面培养基的菌种接入放有已灭菌滤纸片的 CNST 平板上,倒置于恒温培养箱中在 30℃条件下培养 5-7 d 后,转接于 M26 培养基中,装液量为 50 mL/250 mL 三角瓶,在 30℃、170 r/min 的条件下摇床培养 72 h 后,得到作为发酵培养的种子液。
发酵培养:以 5%(V/V)接种量将所得种子液接种到发酵培养基中进行摇床培养,发酵体系为300 mL 三角瓶装液量为 50 mL,在 30℃、170 r/min的条件下摇床培养 5 d。 用于结肠癌、乳腺癌、卵巢癌的治疗。
有关埃博霉素B的概述、制备方法、应用是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2015-12-21) Epothilone D (KOS 862) 是有效的微管稳定剂。

Microtubule/Tubulin

Epothilone D (KOS-862) is a more potent microtubule stabilizer in vitro than epothilone A or B. In vitro, Epothilone D has shown potent cytotoxicity in a panel of human tumor cell lines, with similar potency to paclitaxel. Epothilone D also shows a definite advantage over paclitaxel in drug-resistant cell lines, and retained its cytotoxicity against a multidrug resistant cell line over-expressing P-glycoprotein. Epothilone D (EpoD) is a microtubules (MTs)-stabilizing agent.

To evaluate whether Epothilone D (EpoD) improves MT and axonal function in PS19 mice, groups of 3-month old male PS19 mice received weekly i.p. injections of vehicle or Epothilone D (EpoD) (1 mg/kg or 3 mg/kg) for a total of 3 months. In addition, 3-month old non-Tg littermates received 3 mg/kg Epothilone D (EpoD) or vehicle. The 3 mg/kg Epothilone D (EpoD) dose corresponds to ~10-fold less than that used in a Phase II clinical study, which should minimize side-effects such as neutropenia that are observed with MT-stabilizing drugs in human subjects. PS19 and WT mice that receive Epothilone D (EpoD) show no signs of drug intolerance. Indeed, all drug-treated mice exhibited weight gain that is indistinguishable from vehicle-treated animals. Likewise, relative organ weights are similar in vehicle- and Epothilone D (EpoD)-treated mice. The motor performance of Epothilone D (EpoD)-treated mice, assessed using a standard rotarod test, is not significantly different from vehicle-treated cohorts. Finally, although there is minor group-to-group variability, there are no significant differences in white blood cell counts or neutrophil content between any of the treatment cohorts. Thus, the low doses of Epothilone D (EpoD) utilized in these studies appeared to be well tolerated.

埃博霉素 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-15278 埃博霉素 189453-10-9 2mg 900
2024-01-25 HY-15278 埃博霉素 189453-10-9 5mg 1950

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武汉英诺医药科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:埃博霉素 D
英文名称:Epothilone D
CAS:189453-10-9
纯度:98%
包装信息:1KG;100g;1g,100mg
备注:自有实验室,优势产品常备库存,接受定制,可根据客户需求分装,所有产品均经过第三方检测再发货,质量绝对保证,欢迎询价!
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产品介绍:
英文名称:Epothilone D (synthetic)
CAS:189453-10-9
包装信息:0.1Mg,1Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:021-20908456
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英文名称:Epothilone D
CAS:189453-10-9
备注:C13628
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产品介绍:
中文名称:埃博霉素
英文名称:Epothilone D
CAS:189453-10-9
纯度:98%
包装信息:5mg;25mg;100mg;0.1mg;10mg;1mg
备注:NULL
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
中文名称:埃博霉素
英文名称:Epothilone D
CAS:189453-10-9
纯度:>98%,BR
包装信息:5MG
备注:1600

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埃博霉素
陕西缔都新材料有限公司 2024-03-25
埃博霉素D
湖北威德利化学试剂有限公司 2023-10-26

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