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纳武单抗

纳武单抗

中文名称:纳武单抗
英文名称:Nivolumab
CAS号:946414-94-4
分子式:
分子量:0
EINECS号:
Mol文件:Mol File
纳武单抗 结构式

纳武单抗 性质

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纳武单抗 用途与合成方法

纳武单抗是一种称为单克隆抗体的药物。纳武单抗被视作一种免疫治疗药物,因为其利用患者的免疫系统来攻击癌细胞。此外,其还是一种靶向治疗药物,因为这种药物专门针对某些细胞功能并“靶向”这些细胞。 纳武单抗(nivolumab,商品名OPDIVO)是一种抗PD-1的单克隆抗体,通过阻断PD-1与其配体PDL-1/2的结合从而恢复T细胞的抗肿瘤效应。目前,纳武单抗已被美国FDA和欧洲药品管理局(European MedicinesAgency,EMA)批准用于肾癌的治疗。 目前,纳武单抗的I期临床试验中,出现了不同程度的不良事件,包括轻微输液反应,罕见严重结肠炎、自身免疫性肺炎、白癜风、肝炎、甲状腺炎、肉状瘤病、眼内炎、糖尿病、肌无力等。9%~14% 患者出现了3或4 级药物相关不良事件。免疫相关不良反应经糖皮质激素或免疫抑制药治疗可缓解,且未明显影响抗肿瘤疗效。需要注意的是,在抗PD-1 单克隆抗体治疗后出现3 例致死性肺炎,可能与肺部存在大量表达PD-L1 的抗原呈递细胞有关。因此,在应用纳武单抗进行肺癌治疗时,一定要注意区分是纳武单抗的免疫相关性肺部不良反应,还是原发病的进展。 纳武单抗的推荐剂量是每2周历时60分钟静脉输注给予3mg/kg直至疾病进展或不可接受毒性。 Nivolumab (anti-PD-1)是一种通过基因工程改造的、人类免疫球蛋白(Ig)G4单克隆抗体,靶向具有负向免疫调节功能的人类细胞表面受体程序性死亡-1(PD-1, PCD-1);也是一种抑制剂,具有免疫检查点抑制活性和抗肿瘤活性;MW:143.597 KD。
TargetValue
PD-1/PD-L1 interaction
(Cell-free assay)
2.52 nM
PD-1/PD-L2 interaction
(Cell-free assay)
2.59 nM

Nivolumab (anti-human PD-1)与PD-1以高亲和力结合(Kd=2.6 nM),阻止其与B7-H1和B7-DC的相互作用。它能有效地抑制PD-1和其配体的相互作用,体外试验证明nivolumab能有效增强T细胞反应、在混合淋巴细胞反应、超级抗原或巨细胞病毒刺激化验中增强细胞因子的产生。应用FACS来检测CHO细胞中PD-1的配体结合情况的实验中,nivolumab抑制PD-1与PD-L1或PD-L2结合的效力相似(IC50值相似,分别为1.04 nM和0.97 nM)。Nivolumab与PD-1特异性结合,而不与其他免疫球蛋白超家族蛋白如CD28、CTLA-4、ICOS和BTLA作用。在低浓度下(∼1.5 ng/mL),Nivolumab在存在T细胞受体刺激的情况下,可增强T细胞反应活性。然而,在缺少抗原或T细胞受体刺激的情况下,nivolumab没有刺激效果。在未受刺激的全血中,Nivolumab不会引起炎性因子(包括IFNγ, TNFα, IL-2, IL-4, IL-6或IL-10)的显著释放。Nivolumab也不会造成非特异性淋巴细胞的激活。

Nivolumab (anti-human PD-1)在患者中耐受性良好,在具有晚期实体肿瘤的患者中,没有达到剂量限制性毒性,还没有确定最大耐受量。目前检测到的其在体内的半衰期为12-20天,它占据PD-1受体的药代动力学效果甚至可延长至85天。所以Nivolumab具有生物持久性。在猴子中,血清中nivolumab具有相对较慢的清除率和有限的血管外分布。给药浓度为1 mg/kg时,在男性和女性中Nivolumab的Mean apparent terminal elimination half-life类似,分别为124和139小时。给药浓度为10 mg/kg时,nivolumab在男性体内的平均半衰期为261小时。尽管在猴子中nivolumab看似没有毒性作用,但在人类临床试验中观察到了其毒性作用。在临床I期试验中,nivolumab安全性良好。副作用与ipilimumab类似,尽管发生率较低,严重性较低,副作用包括胃肠道的、内分泌和皮肤毒性以及肺部炎症。肺炎只在具有PD-1缺陷的MRL遗传背景的小鼠中出现,而没有在其他遗传背景的PD-1缺陷型小鼠中观察到。

安全信息

毒害物质数据946414-94-4(Hazardous Substances Data)

纳武单抗 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-P9903A 纳武单抗 946414-94-4 1 mg 2200
2024-01-25 HY-P9903A 纳武单抗 946414-94-4 5 mg 5400

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中文名称:纳武单抗
英文名称:Nivolumab
CAS:946414-94-4
纯度:98%+
包装信息:25MG/
武汉鼎信通药业有限公司
现货
联系电话:027-027-52344656 15871722230
产品介绍:
中文名称:纳武单抗
英文名称:Nivolumab
CAS:946414-94-4
纯度:>98% 可根据需求包装
包装信息:1G;5G;10G
备注:高纯常规现货,助力科学研究 可根据需求包装 下单后当天安排发货 包装规格:100G/1KG/25KG/ 详情联系:鼎信通药业【:丁亮 15871722230(微信同号)QQ一:2796190295、QQ二:2132437702】支持出口 可接受定制 提供专业技术支持
库存量:100kg
现货日期:2024/3/18 17:04:59
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中文名称:纳武单抗
英文名称:nivolumab
CAS:946414-94-4
纯度:98
包装信息:100g
备注:现货,按需包装
库存量:>10000g
现货日期:2024/3/27 12:30:52
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中文名称:纳武单抗
英文名称:Nivolumab
CAS:946414-94-4
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包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G, 5KG;1KG
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库存量:10g
现货日期:2024/3/15 10:25:55
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现货
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中文名称:纳武单抗
英文名称:Nivolumab
CAS:946414-94-4
纯度:98%
包装信息:mg;g;kg
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现货日期:2024/3/15 10:26:57

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