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伊沙匹隆

伊沙匹隆

中文名称:伊沙匹隆
英文名称:IXABEPILONE
CAS号:219989-84-1
分子式:C27H42N2O5S
分子量:506.7
EINECS号:630-424-7
Mol文件:219989-84-1.mol
伊沙匹隆 结构式

伊沙匹隆 性质

熔点 >160°C (dec.)
比旋光度 D22 -40.7° (c = 1.0 in chloroform)
沸点 697.8±55.0 °C(Predicted)
密度 1.122±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa) 13.73±0.70(Predicted)
形态 白色固体。
颜色 白色至类白色

伊沙匹隆 用途与合成方法

伊沙匹隆(Ixabepilone,Ixempra)是一种类似紫杉醇微管蛋白聚合和抑制微管解聚活性的埃坡霉素(epothilones)类抗肿瘤化疗新药,由施贵宝公司研发生产。2007年10月FDA批准Ixempra单药或与卡培他滨联用用于治疗蒽环类、紫杉烷衍生物和卡培他滨治疗无效的转移性或局部进展的晚期乳腺癌。埃坡霉素(epothilones):是一类十六元环的大环内酯类药物,最早由Holfe和Reichenbach两人在1992年从粘细菌Sorangium cellulosum种中分离得到,Ixabepilone(BMS-247550)是半合成epothilone β内酰胺类似物,属于新一代抗有丝分裂药物,其作用机制与紫杉醇类药物(taxanes)类似,可与微管蛋白结合导致癌细胞无法顺利进行有丝分裂,进而使癌细胞产生凋亡,在抗肿瘤谱、抗肿瘤活性、安全性、水溶性及合成方法等方面均优于紫杉醇。
伊沙匹隆是第一个埃博霉素类全新抗肿瘤药物,可与微管蛋白结合而导致癌细胞不能顺利进行有丝分裂,最终使肿瘤细胞凋亡。伊沙匹隆具有全新的化学结构,与紫杉类具有不同的微管结合位点,因此具有更强的抗肿瘤活性。而且,伊沙匹隆对肿瘤耐药机制易感性低。 伊沙匹隆是一种微管抑制剂,与卡培他滨联合用于蒽环类抗生素和紫杉烷治疗失败后的转移或局部恶性乳腺癌;也可单独用于蒽环类、紫杉烷和卡培他滨治疗失败后的转移或局部恶性乳腺癌。 伊沙匹隆是一种新型微管抑制剂类抗恶性肿瘤药,是由Bristol-Myers Squibb(百时美施贵宝,BMS)公司开发的半合成埃博霉素 B 类似物,其作用机制与紫杉醇类药物类似,即其具有微管稳定作用。体外试验结果表明,本品促进微管聚合能力为紫杉醇的 2 倍,在极低浓度下即具有杀灭肿瘤细胞的作用。更重要的是,伊沙匹隆对紫杉醇不敏感的病例或对紫杉醇耐药的病例也表现出较好疗效。 CYP3A4 拮抗剂(酮康唑)可增加伊沙匹隆血药浓度,故应适当减少伊沙匹隆用药剂量。CYP3A4 诱导剂(地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、苯巴比妥)可减少伊沙匹隆血药浓度,治疗时应予以考虑。接受伊沙匹隆(40 mg·m-2)和卡培他滨(1000 mg·m-2)联合治疗的肿瘤患者,伊沙匹隆的 ρmax 降低 19%,卡培他滨的 ρmax 降低 27%;氟尿嘧啶的 AUC 增加 14%。 Ixabepilone (BMS-247550, Azaepothilone B, BMS 247550-1, Ixempra, Aza-epothilone B)是一种具有口服活性的微管抑制剂。它与微管蛋白tubulin结合,促进微管蛋白聚合和微管稳定,因此使细胞停留在细胞周期G2-M期,诱导肿瘤细胞的凋亡。
TargetValue
microtubule(tubulin stabilising)

BMS-247550是一种高度有效的细胞毒素剂,能够在低浓度下杀死癌细胞,在人类耐paclitaxel或对paclitaxel不敏感的癌症中仍然具有其抗肿瘤活性。

在体内实验中,在耐paclitaxel和paclitaxel敏感的肿瘤中,BMS-247550的抗肿瘤活性都比paclitaxel要更好。在研究中,BMS-247550在5种耐paclitaxel的肿瘤中都比paclitaxel更有效。对于三种对paclitaxel敏感的人类肿瘤异种移植模型中,BMS-247550与paclitaxel的抗肿瘤作用一样。

安全信息

海关编码2941906000
毒害物质数据219989-84-1(Hazardous Substances Data)

伊沙匹隆 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-10222 1 mg 640
2024-01-25 HY-10222 伊沙匹隆 219989-84-1 5mg 1600

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山东集润生物医药科技有限公司
黄金产品 现货
联系电话:0539-0539-8613587 17661611089
产品介绍:
中文名称:伊莎匹隆
英文名称:Ixabepilone (BMS-247550)
CAS:219989-84-1
纯度:98% HPLC
包装信息:1g;10g;100g
备注:工业级
库存量:>10g
现货日期:2024/3/21 15:30:12
山东辰熙医药科技有限公司
黄金产品 大货 现货
联系电话:+86-0531-88803416 13153166250
产品介绍:
中文名称:伊沙匹隆
英文名称:Ixabepilone
CAS:219989-84-1
纯度:99.0%
包装信息:1G/RMB 15000
库存量:>100g
现货日期:2024/3/16 13:25:08
上海楼岚生物科技有限公司
现货
联系电话:021-52996696,15000506266 15000506266
产品介绍:
英文名称:Ixabepilone
CAS:219989-84-1
纯度:>98%
包装信息:MG,G
备注:2g
库存量:2g
现货日期:2024/3/20 11:53:56
威尔曼医药集团有限公司
现货
联系电话:027-027-83778875 15807197853
产品介绍:
中文名称:伊沙匹隆;依沙匹隆;依沙比酮
英文名称:IXABEPILONE
CAS:219989-84-1
纯度:99% 1克 总价 16900
包装信息:1g/瓶/RMB 16900;100g/瓶/RMB 1460000
备注:下单后顺丰快递发货,网络实时追踪,3天及时送货上门, 10G/瓶 99% 诚信为本 服务至上 质优价廉
库存量:900g
现货日期:2024/3/25 13:59:14
南京道斯夫生物科技有限公司
现货
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产品介绍:
中文名称:伊沙匹隆
英文名称:IXABEPILONE
CAS:219989-84-1
纯度:98%
包装信息:100mg/;1g/
备注:HPLC
库存量:>50g
现货日期:2024/3/19 1:16:36

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山东辰熙医药科技有限公司 2024-03-28

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