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盐酸美西律

盐酸美西律

中文名称:盐酸美西律
英文名称:Mexiletine hydrochloride
CAS号:5370-01-4
分子式:C11H18ClNO
分子量:215.72
EINECS号:226-362-1
Mol文件:5370-01-4.mol
盐酸美西律 结构式

盐酸美西律 性质

熔点 200-203°C
密度 1.12 g/cm3
储存条件 2-8°C
溶解度 乙醇:50 mg/mL
形态 粉末
酸度系数(pKa) 9.0(at 25℃)
颜色 白色
最大波长(λmax) 272nm(MeOH)(lit.)
Merck 14,6169
稳定性 吸湿性
CAS 数据库 5370-01-4(CAS DataBase Reference)

盐酸美西律 用途与合成方法

盐酸美西律 (mexiletinehydroehloride),俗称慢心律,化学名为1一(2,6一二甲基苯氧基)一2一丙胺盐酸盐,是一种钠通道阻滞剂类的抗心律失常药物,临床上主要用于急、慢性室性心律失常和对利多卡因治疗无效的室性心律失常。
【理化性质】 本品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭,味苦。 本品在水或乙醇中易溶,在乙醚中几乎不溶。 熔点 本品的熔点为200 ~204 ℃。
【注意事项】 1.严重心动过缓、心源性休克、严重病窦综合征和Ⅱ度以上房室传导阻滞及低血压患者禁用。
2.肝肾功能障碍、心衰患者慎用。
3.本品安全范围较窄,有效血药浓度范围为 0.5~2μg/ml,当血药浓度达到或超过2μg/ml时易发生毒副反应。
4.与羧苄西林、两性霉素B、多黏菌素B、多黏菌素E、四环素、庆大霉素、肾上腺皮质激素联用可加重低血钾;与苯巴比妥、苯妥英钠、扑?酮、利福平等肝酶诱导剂联用,可增加美西律的代谢速度,降低血药浓度;西咪替丁可抑制美西律代谢,使其血药浓度升高;地西泮、甲氧氯普胺可减轻本品头昏、恶心等不良反应;与奎尼丁联用可增强疗效,并可阻止奎尼丁诱发的Q-T间期延长。
盐酸美西律的结构式
图1为盐酸美西律的结构式 1.取本品0.1g,加水2ml 溶解后,加碘试液 2滴,即生成棕红色沉淀。
2.取本品,加水制成每1ml 中含0.40mg的溶液,照分光光度法测定,在261nm 的波长处有最大吸收,吸收度为0.44~0.48。
3.本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
4.本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。 发生率约25%,多在用药初期发生,且与剂量、血药浓度密切相关。恶心、呕吐、腹痛、腹泻较多见;其次为眩晕、视物模糊、肌肉震颤、共济失调、眼球颤动、意识障碍和抽搐、低血压和心动过缓;偶见皮疹、肝功能损害。 1.治疗急、慢性室性心律失常和对利多卡因治疗无效的室性心律失常;
2.联合炙甘草汤治疗冠心病室性早搏;
3.联合酒石酸美托洛尔片治疗左心室假腱索所致的室性早搏。
有关盐酸美西律的抗心律失常药物、鉴别方法、不良反应、应用是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-03-03) Mexiletine HCl (KO1173)属于IB类抗心律失常药,抑制钠离子通道,降低内流钠电流。
TargetValue
Sodium channel

Mexiletine是一种局部麻醉剂,抗心律失常药(Ib类),结构类似于利多卡因,但口服有效。Mexiletine抑制需要脉冲启动和传导的钠离子内流,从而降低动作电位升高速率。它通过抑制钠通道来实现钠离子流的减少。Mexiletine减少心脏浦肯野纤维的有效不应期(ERP)。ERP的降低比动作电位持续时间(APD)降低少,这导致ERP/APD率的增加。它不显著影响静息膜电位或窦房结自律性,左心室功能,收缩期动脉压,房室(AV)传导速度,QRS或QT间隔。

Mexiletine能够快速起效且具有抵消动力学,这意味着它们在心率较慢时不起作用或作用很小,而在心率较快时作用较大。它缩短动作电位时程,降低不应性,并降低具有快速反应动作电位的部分去极化细胞的Vmax。Mexiletine不改变也不减少动作电位的持续时间。Mexiletine能够从胃肠道被很好的吸收(生物利用度为90%)。
用途 
抗心律失常药

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码20/21/22-36/37/38-22
安全说明36-26
WGK Germany3
RTECS号KR9300000
海关编码2922190900
毒性LD50 in male, female rats, mice, rabbits (mg/kg): 350, 400, 310, 400, 180, 160 orally; in male, female rats, mice (mg/kg): 27, 30, 43, 50 i.v. (Kast)

MSDS信息

语言:English
提供商:SigmaAldrich

盐酸美西律 化学药品说明书

盐酸美西律 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-A0093 盐酸美西律 5370-01-4 100mg 500
2024-01-25 HY-A0093 盐酸美西律 5370-01-4 10mM * 1mLin DMSO 550

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山西云鹏制药有限公司
黄金产品
联系电话:0357-3018036
产品介绍:
中文名称:盐酸美西律
湖北辰心药业有限公司
黄金产品 现货
联系电话: 18696113233
产品介绍:
中文名称:盐酸美西律
CAS:5370-01-4
纯度:99%
包装信息:25kg/
备注:1001kg
库存量:100kg
现货日期:2024/3/19 20:19:29
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
现货
联系电话:027-59402396 13419635609
产品介绍:
中文名称:盐酸美西律
英文名称:Mexiletine hydrochloride
CAS:5370-01-4
纯度:99%
包装信息:1KG;25KG
库存量:20kg
现货日期:2024/3/18 17:02:32
湖北海克斯生化有限公司
现货
联系电话:17362916295; 17362916295
产品介绍:
CAS:5370-01-4
纯度:99% HPLC
备注:100KG湖北海克斯
库存量:100湖北海克斯
现货日期:2024/3/28 15:14:06
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:盐酸美西律
英文名称:Mexiletine Hydrochloride
CAS:5370-01-4
纯度:98.0%(LC&N)
包装信息:1G,5G
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体

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盐酸美西律—5370-01-4
湖北魏氏化学试剂股份有限公司 2024-03-29
盐酸美西律
湖北威德利化学科技有限公司 2024-03-28

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