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马拉维若

马拉维若

中文名称:马拉维若
英文名称:Maraviroc
CAS号:376348-65-1
分子式:C29H41F2N5O
分子量:513.68
EINECS号:609-456-0
Mol文件:376348-65-1.mol
马拉维若 结构式

马拉维若 性质

熔点 79-81°C
密度 1.29±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 room temp
溶解度 二甲基亚砜:>30mg/mL
酸度系数(pKa) 7.3(at 25℃)
形态 白色粉末
颜色 白色
旋光性 (optical activity) [α]-15/D
稳定性 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。
InChIKey GSNHKUDZZFZSJB-RWJISDSDNA-N
SMILES C(N1[C@@H]2CC[C@H]1C[C@H](N1C(=NN=C1C(C)C)C)C2)C[C@@H](C1C=CC=CC=1)NC(C1CCC(F)(F)CC1)=O |&1:2,5,7,19,r|
CAS 数据库 376348-65-1(CAS DataBase Reference)

马拉维若 用途与合成方法

马拉维若是2007年8月6日由美国食品药品监督管理局批准上市的抗HIV新药,该药由辉瑞公司开发研制,马拉维若是一种CCR5受体拮抗剂,CCR5受体是HIV感染的必经途径,因此它可以作为一种广谱抗HIV药物。 Maraviroc (UK-427857)是一种CCR5拮抗剂,作用于MIP-1α,MIP-1β和RANTES,无细胞试验中IC50分别为3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可应用于治疗HIV感染。
TargetValue
CCR5
(Cell-free assay)
MIP-1α
(Cell-free assay)
3.3 nM
RANTES
(Cell-free assay)
5.2 nM
MIP-1β
(Cell-free assay)
7.2 nM

Maraviroc 抑制MIP-1β刺激的γ-S-GTP 结合到HEK-293细胞膜上, 说明 Maraviroc 可抑制GDP-GTP 在CCR5/G 蛋白复合体上交换的趋化因子依赖性刺激。Maraviroc 也抑制趋化因子诱导的细胞内钙重新分配的下游事件,作用于 MIP-1β, MIP-1α 和RANTES时,IC50s 为 7 到 30 nM。在相同实验中, Maraviroc 即使浓度高达10 μM,也不会触发细胞内钙释放,说明Maraviroc 缺乏 CCR5兴奋剂活性。与此相应地, Maraviroc也不能诱导CCR5内化。Maraviroc 低纳摩尔浓度时,也有效作用于 HIV-1 Ba-L。 Maraviroc 抑制所有 200种假型病毒,平均IC90为13.7 nM。 在浓度高达其IC50的1000倍时,Maraviroc对其他chemokine receptors (CCR1, 2, 3, 4, 7, 8; CXCR1, 2) 没有相关临床程度的抑制作用.

Maraviroc 作用于大鼠的半衰期为 0.9小时,作用于犬类的半衰期为2.3小时。 随后Maraviroc按2 mg/kg剂量口服给药犬类,1.5小时后达到 C max (256 ng/ml),生物有效性为40%。Maraviroc作用于大鼠,大约 30% 给药剂量从肠道吸收。雌性RAG-hu小鼠阴道内部加入 Maraviroc凝胶后,再阴道注入HIV-1 1小时。Maraviroc 凝胶处理的小鼠完全免受HIV-1 感染,而安慰剂处理的小鼠则全部感染。说明Maraviroc 完全保护小鼠免受 HIV-1 感染。在安慰剂处理的病毒感染小鼠内,CD4 T细胞明显下降,而Maraviroc 凝胶处理小鼠中水平稳定。

安全信息

危险品标志Xn
危险类别码48/22
安全说明22-36
WGK Germany1
毒害物质数据376348-65-1(Hazardous Substances Data)

马拉维若 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-13004 马拉维若 376348-65-1 5mg 550
2024-01-25 HY-13004 马拉维若 376348-65-1 10mM * 1mLin DMSO 622

马拉维若 上下游产品信息

马拉维若供应商 更多

上海玉雕化学技术有限公司
黄金产品
联系电话:21-37285211 18964703211
产品介绍:
中文名称:马拉维若
英文名称:Maraviroc
CAS:376348-65-1
纯度:99.5% HPLC
包装信息:1g/5g/10g/100g/500g/10kg/100-1000kg
备注:常备现货>500g,当日15:30之前订下,HPLC纯度>99.5% 当日顺丰可以发出(江浙沪以内,可考虑货到付款)优势产品:全氯甲硫醇/通环氧乙烷/通硫光气系列/托品酮系列/通氯气衍生物产品,也可以合作生产。
宁波赛伦化工有限公司
黄金产品 大货 现货
联系电话:0574-28809768 18658497215
产品介绍:
中文名称:马拉维若
英文名称:Maraviroc
CAS:376348-65-1
纯度:99%+
包装信息:1克/RMB 4500
备注:白色粉末
库存量:>10g
现货日期:2024/3/25 19:13:45
南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
联系电话:025-58849295 18951903616;
产品介绍:
英文名称:Maraviroc (UK-427857)
CAS:376348-65-1
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
库存量:100mg
现货日期:2024/3/22 15:18:10
武汉多普乐生物医药有限公司
现货
联系电话:+86-02787215551 +86-19945035818
产品介绍:
CAS:376348-65-1
纯度:98% HPLC
包装信息:1g,100g,1kg,5KG;1KG
备注:大量优势现货产品,可以随时联系,微信QQ24小时在线19945035818,质量好,包装好。化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
库存量:10g
现货日期:2024/3/29 9:13:32
武汉沃格达生物科技有限公司
现货
联系电话: 15071299552
产品介绍:
中文名称:马拉维若
英文名称:Maraviroc
CAS:376348-65-1
纯度:98%
包装信息:mg;g;kg
备注:自有实验室,可接定制单,质量控制严格,发货必检!专业售前售后客服,确保您购物无忧!
库存量:33mg
现货日期:2024/3/29 9:14:04

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马拉维若中间体
河北陌槿生物科技有限公司 2024-03-29
马拉维若 376348-65-1 Maraviroc 威德利
湖北威德利化学科技有限公司 2024-03-29

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