依替唑仑 用途与合成方法
依替唑仑具有较强的镇静、催眠、抗焦虑作用,并有轻度的抗抑郁作用。作用比安定强5~6倍。睡眠脑波显示可明显延长总睡眠时间,对慢波睡眠无影响,并能抑制快动眼睡眠,而无快动眼反跳现象。健康人口服良好,3h后达血浆浓度峰值,t1/2约为6h。反复给药未见蓄积。主要在肝脏代谢,代谢产物为羟基化合物和二羟基化合物以及葡萄糖醛酸化合物,主要从粪便中排出。
依替唑仑用于神经官能症和抑郁症的焦虑、紧张、抑郁、神经衰弱症状和身心疾病(高血压、胃及十二指肠溃疡)、颈椎病、腰痛、肌收缩性头痛的焦虑、紧张、抑郁以及上述疾病引起的睡眠障碍。
偶见有呼吸困难、心悸、血压下降、口渴、恶心、嗳气、食欲不振、便秘、腹泻、倦怠感、无力感、肌肉松弛、出汗、排尿障碍,若见有皮疹、荨麻疹等,应停药。罕见浮肿、鼻塞及AST、ALT上升。精神分裂症患者用药后可出现刺激、错乱、困倦、头晕、头痛、头重、步态不稳、言语障碍、失眠酩酊感,少见兴奋、焦躁、震颤、雾视。中途若急剧减量或突然停药,偶见谵妄、震颤、失眠焦虑、幻觉、妄想等戒断症状。罕见痉挛发作。