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盐酸瑞伐拉赞

盐酸瑞伐拉赞

中文名称:盐酸瑞伐拉赞
英文名称:2-PYRIMIDINAMINE, 4-(3,4-DIHYDRO-1-METHYL-2(1H)-ISOQUINOLINYL)-N-(4-FLUOROPHENYL)-5,6-DIMETHYL-, MONOHYDROCHLORIDE
CAS号:178307-42-1
分子式:C22H24ClFN4
分子量:398.91
EINECS号:
Mol文件:178307-42-1.mol
盐酸瑞伐拉赞 结构式

盐酸瑞伐拉赞 性质

熔点 205-208°
储存条件 Store at -20°C
溶解度 二甲基亚砜:8.33 mg/mL(20.88 mM)

盐酸瑞伐拉赞 用途与合成方法

盐酸瑞伐拉赞是新一代可逆质子泵抑制剂,也是全球唯一上市的钾竞争性酸泵抑制剂或酸泵拮抗剂,由韩国柳韩(Yuhan)公司研制成功,2005年9月获韩国FDA批准上市,用于治疗十二指肠溃疡和胃炎,急性胃炎和胃癌病灶的改善慢性胃炎,短期治疗消化性溃疡。此外,治疗胃溃疡的适应症已完成Ⅲ期临床研究;治疗胃食管反流病、功能性消化不良以及根除Hp的适应症已进入Ⅱ期临床研究。目前,葛兰素史克已经获得了该药在韩国和朝鲜之外的世界范围的开发和市场化许可。而在英国,该药由葛兰素史克负责开发,其治疗胃食管反流病适应症的研究已进入Ⅰ期临床阶段。
酸泵拮抗剂(P-CABs)与传统PPI不同,P-CABs是通过竞争性抑制质子泵(即H+、K+-ATP酶)中的K+而起作用,是一种可逆的K+拮抗剂。由于本药抑酸效果和质子泵活化情况无关,临床上可明显减少夜间酸突破的发生。P-CABs具有亲脂性、弱碱性、解离常数高和在低pH值时稳定的特点。在酸性环境下,P-CABs立刻离子化,离子化形式通过离子型结合抑制H+、K+ -ATP酶,不需要集中于胃壁细胞的微囊和微管及酸的激活,能迅速升高胃内pH值,离解后酶活性恢复。人和动物口服后能吸收迅速,达到血浆浓度的峰值。临床和动物实验表明,P-CABs比PPI或H2受体阻滞剂起效更快,升高pH的作用更强。Revaprazan对H+、K+-ATP酶的选择性比Na+、K+-ATP酶高100倍以上。表明在治疗剂量时P-CABs对其他的酶影响很小,对机体生理功能影响小。
酸泵拮抗剂是一类和质子泵抑制剂作用机制不同的新型抗酸剂,钾离子竞争性抑制剂的最主要和重要的优势是:
1)起效迅速,一般在1h左右即能达到血药浓度峰值,因此用于胃酸引起症状的迅速缓解。这是其较为突出的特点,而且在满足治疗需求和控制患者胃肠道出血方面,也具有重要的临床意义。
2)药效与口服剂量呈线性关系,意味着可通过调节药物剂量以提供最佳的胃酸控制水平,从而满足不同患者的个体化治疗。该类药物用于治疗消化性溃疡以及其他与胃酸分泌过多有关的疾病。 Revaprazan Hydrochloride (YH1885) 是一种新型可逆的proton pump抑制剂,具有长效抑酸活性。Revaprazan Hydrochloride 通过结合泵上K+结合位点来可逆性地抑制 H(+)/K(+)-ATPase。
TargetValue
Proton pump
()
H(+)/K(+)-ATPase
()

盐酸瑞伐拉赞 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-N7067 盐酸瑞伐拉赞 178307-42-1 5mg 240
2024-01-25 HY-N7067 盐酸瑞伐拉赞 178307-42-1 10mM * 1mLin DMSO 264

盐酸瑞伐拉赞供应商 更多

济南祥开盛云化学有限公司
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中文名称:盐酸瑞伐拉赞
英文名称:Revaprazan HCL
CAS:178307-42-1
纯度:99%
包装信息:On Request
备注:单杂低于0.1%
成都思天德生物科技有限公司
现货
联系电话:028-83243028 19136088901
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英文名称:Revaprazan Hydrochloride
CAS:178307-42-1
纯度:标准品
包装信息:10mg;100mg;1g
备注:品牌:CFW | 货号:CFW-TN319100U | 现货
库存量:1.7g
现货日期:2024/3/19 11:55:41
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新品
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产品介绍:
中文名称:盐酸瑞伐拉赞
英文名称:2-PYRIMIDINAMINE, 4-(3,4-DIHYDRO-1-METHYL-2(1H)-ISOQUINOLINYL)-N-(4-FLUOROPHENYL)-5,6-DIMETHYL-, MONOHYDROCHLORIDE
CAS:178307-42-1
纯度:99%
包装信息:1KG;5KG;25KG
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:021-20908456
产品介绍:
中文名称:盐酸瑞伐拉赞
英文名称:Revaprazan HCl
CAS:178307-42-1
纯度:99%
包装信息:100mg;500mg;1g;5g;10g;50g;100g;500g
备注:C14099
北京华威锐科化工有限公司
联系电话:0757-86329057 18934348241
产品介绍:
中文名称:盐酸瑞伐拉赞
英文名称:Revaprazan Hydrochloride
CAS:178307-42-1
纯度:0.99
包装信息:1g
备注:0.5千克

盐酸瑞伐拉赞生产厂家及价格列表

盐酸瑞伐拉赞原料
湖北阡陌生物科技有限公司 2024-03-28
盐酸瑞伐拉赞;178307-42-1
陕西缔都新材料有限公司 2024-03-25

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