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替沃扎尼

替沃扎尼

中文名称:替沃扎尼
英文名称:Tivozanib
CAS号:475108-18-0
分子式:C22H19ClN4O5
分子量:454.86
EINECS号:
Mol文件:475108-18-0.mol
替沃扎尼 结构式

替沃扎尼 性质

熔点 >202°C (dec.)
沸点 550.4±50.0 °C(Predicted)
密度 1.421
储存条件 Refrigerator
溶解度 可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热)
形态 白色粉末
酸度系数(pKa) 11.74±0.70(Predicted)
颜色 浅米色至浅棕色

替沃扎尼 用途与合成方法

Tivozanib (AV-951)是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。 AV-951 也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用,IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。 活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平,尤其当AV-951浓度为1mg/kg (口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长,肿瘤生长抑制率(TGI)>85%。AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺, 胸腺, 结肠, 卵巢, 胰脏和前列腺癌,显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。 Tivozanib (AV-951, KRN-951)是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。
TargetValue
VEGFR2
(Cell-free assay)
6.5 nM
VEGFR3
(Cell-free assay)
15 nM
EphB2
(Cell-free assay)
24 nM
VEGFR1
(Cell-free assay)
30 nM
PDGFRα
(Cell-free assay)
40 nM

AV-951 也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用,IC50 分别为1.72nm 和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。

活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平,尤其当AV-951浓度为1mg/kg (口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长,肿瘤生长抑制率(TGI)>85%。AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺, 胸腺, 结肠, 卵巢, 胰脏和前列腺癌,显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。

替沃扎尼 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-10977 1 mg 295
2024-01-25 HY-10977 替沃扎尼 475108-18-0 5mg 650

替沃扎尼供应商 更多

安徽恩特医药科技有限公司
黄金产品
联系电话:0553-0553-5802116 18356571950
产品介绍:
英文名称:Tivozanib
CAS:475108-18-0
包装信息:1g/
郑州艾克姆化工有限公司
现货
联系电话:0371-037163312495,13303845143 13303845143
产品介绍:
中文名称:N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲
英文名称:N-[2-Chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]phenyl]-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea
CAS:475108-18-0
纯度:98%
包装信息:5g;10g;25g
备注:可根据客户需求分装
库存量:>1g
现货日期:2023/7/24 8:41:19
湖北惠择普医药科技有限公司
现货
联系电话:027-027-59212684 19107121455
产品介绍:
中文名称:替沃扎尼
英文名称:Tivozanib
CAS:475108-18-0
纯度:0.99
包装信息:1g/;1kg/;25kg/
备注:100KG
库存量:100KG
现货日期:2024/3/24 16:04:40
北京百灵威科技有限公司
联系电话:010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
英文名称:Tivozanib
CAS:475108-18-0
包装信息:10Mg,50Mg,5Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
芷威(上海)化学科技有限公司
联系电话:021-20221225 13917446399
产品介绍:
英文名称:Tivozanib
CAS:475108-18-0

AV-951生产厂家及价格列表

替沃扎尼
湖北威德利化学试剂有限公司 2024-03-29
替沃扎尼
安徽海康药业有限责任公司 2024-03-29

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