丙磺舒

丙磺舒是一种化学合成的磺胺类抗痛风药，又叫羟苯磺胺，有促进尿酸排泄和抑制青霉素排泄的双重作用，临床上用于慢性痛风及抑制青霉素类药物的排泄以提高其血浆浓度，作为青霉素类治疗的辅助药。其作用机理为抑制肾小管对尿酸的重吸收，增加尿酸排泄，从而降低血浆中的尿酸浓度，以减少尿酸盐在组织中沉积，防止尿酸盐结晶的生成。本品亦可促进已形成的尿酸盐的溶解，从而减少关节的损伤。另外，本品还可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素、头孢菌素)在肾小管的分泌，从而可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。本品口服易吸收，血浆蛋白结合率高达85%～90%。成人每次口服1g，2～4小时血药浓度即达峰值，半衰期为6～12小时。丙磺舒在肝内迅速代谢，主要代谢产物为丙磺舒乙酰葡萄醛酸。代谢物主要从尿中排泄。本品无抗炎镇痛作用，故对急性痛风无效。急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为1600mg/kg。服后不良反应主要是胃肠道反应，其他可有头晕、头痛、面部潮红、尿频、齿龈肿痛、皮疹等;偶见过敏反应。急性痛风发作时和肾输尿管有尿酸结晶沉积史者不宜应用。消化性溃疡或血液系统异常者、孕妇慎用。肾功能减退者禁用。 (1)高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎及痛风石，成人每日2次，每次25 mg，1周后可增量至每日2次，每次500 mg。服药时每日摄入水分2500mL左右，防止形成肾结石，必要时同服碱化尿液药物。但必须:1,肾小球滤过滤大于50～60mL/min;2,无肾结石或肾结石史;3,非酸性尿;4,不服用水杨酸类药物者;5,定期检测血和尿pH值、肝肾功能及血和尿中尿酸水平;6,根据临床及尿酸水平调整药量，用最小有效量维持较长时间。
(2)作为抗生素治疗的辅助用药，与青霉素、氨苄西林、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用时，丙磺舒可抑制这些抗生素的排出，提高血药浓度并能维持较长时间。 1.消化道反应：主要表现为少数病人有食欲减退、恶心、呕吐、腹部不适等。
2.中枢神经反应及过敏反应：偶见头痛、面部潮红、发热和皮肤瘙痒、皮炎等过敏反应。
3.其他严重毒性反应：表现为极个别患者有出血、粒细胞减少、再障性贫血、肾病综合征、肝坏死等。丙磺舒属磺胺类药物，故对磺胺药过敏的患者禁用。孕妇、消化性溃疡、肝肾功能障碍患者要慎用。另外，服药时应大量饮水，并加服适量碳酸钠以防止产生尿结石。在服药期间应注意检查血象。 白色结晶性粉末。熔点194-196℃。溶于丙酮，略溶于乙醇或氯仿，几乎不溶于水。溶于稀氢氧化钠溶液，在稀酸中几乎不溶。无臭，味微苦。 抗痛风药。该品为有机酸，脂溶性强，自肾小管分泌排出，又很容易被回吸收。故在丙磺郐存在下，体内某些有机酸在肾小管的运转将受到抑制，减少其他有机酸的排泄。故用于治疗慢性痛风，安全有效。对急性痛风的疼痛和炎症无作用，不适用于急性痛风。 用于治疗痛风、慢性风湿性关节炎等疾病 对甲苯磺酰胺经重铬酸钠氧化为对羧苯磺酰胺，再用溴丙烷进行烷基化反应，所得丙磺舒钠用乙酸酸化即得丙磺舒。