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沙美特罗

沙美特罗

中文名称:沙美特罗
英文名称:Salmeterol
CAS号:89365-50-4
分子式:C25H37NO4
分子量:415.57
EINECS号:
Mol文件:89365-50-4.mol
沙美特罗 结构式

沙美特罗 性质

熔点 75.5-76.5°
沸点 603.0±55.0 °C(Predicted)
密度 1.112±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 可溶于氯仿(少许)、DMSO(少许)、甲醇(少许)
酸度系数(pKa) 9.99±0.31(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至类白色
CAS 数据库 89365-50-4(CAS DataBase Reference)

沙美特罗 用途与合成方法

沙美特罗是一种哮喘治疗药,是从沙丁胺醇的分子结构中发展出来的,只是多了一个尾巴部分,此部分与β2受体旁的特异结构--受体外位点紧紧地结合,这使分子的其他部分能够自由地作用于β2受体,而且因为这个原因,使得本品能够持续停留在作用位置。
沙美特罗可以作为支气管扩张剂用于日常控制哮喘症状的长效β2受体激动剂。可用于长期治疗哮喘(包括夜间哮喘和运动诱发的哮喘)、慢性支气管炎和肺气肿中的可逆性气道阻塞,不适于哮喘急性发作。 平喘药是指能作用于哮喘发作的不同环节,以缓解或预防支气管哮喘发作的药物。
沙美特罗是一种新型选择性长效β2受体激动剂类平喘药,由沙丁胺醇衍变而来,与β2受体更能紧密结合,产生更为持久的激动作用。化学名称羟基萘甲酸盐,为白色或类白色的微粉,味微苦,由英国葛兰素史克公司首次研发成功,1990年在英国最早上市,商品名称为施立稳、司多米、施立碟、沙米特罗,有强大的抑制肺内肥大细胞释放过敏反应介质作用,可抑制吸入抗原诱发的早期和迟发相反应,降低气管高反应性。临床试验表明沙美特罗作用比沙丁胺醇强,产生更长时间防护由组胺诱导的支气管收缩和运动引起的哮喘,具有作用持续时间长、肺外作用小、耐受性好的特点,为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理想药物。
药代动力学研究显示本品每日2次,每次50μg,在1次吸入50和400μg后,5~15 min达最高血浆浓度,分别为0.1~0.2μg/L和1~μg/L。本品经水解强烈代谢,大部分剂量在72h内消除。在168h内23%和57%的剂量分别在尿和粪中发现。此外,沙美特罗对组胺、白三烯和前列腺素等引起的炎症有控制作用。需要注意的是本品不能与非选择性β受体阻滞剂共用于哮喘的治疗,对哮喘合并有心脏病的病人应谨慎。沙美特罗常见的不良反应包括可见低钾血症、异常的支气管痉挛,偶见震颤、头痛,个别出现心悸。
常见的β受体激动剂还包括:麻黄碱、异丙肾上腺素、沙丁胺醇、特布他林、福莫特罗、氯丙那林、妥洛特罗、克仑特罗、丙卡特罗、沙美特罗、班布特罗、甲氧那明、利米特罗、比托特罗、海索那林、吡布特罗、非诺特罗等。 研究证明,本品50μg,每天吸入2次,对轻度、中度哮喘病人有效,对中度哮喘患者,用100μg每天吸入2次可能更好,维持时间较长,可达12 h以上。实验证明,本品50μg、每天吸入2次,比沙丁胺醇200 μg、每天4次,更能改善肺功能和减轻白天和夜晚呼吸综合征。
成人支气管哮喘患者应用沙美特罗气雾剂,每次50μg,每日2次(晨、寝前),最长用药时间71周。结果,与用药前相比,呈明显改善倾向。给药后第四周明显改善为15.0%,中等改善以上为50%,轻度改善以上为 72.5%,长期用药改善率提高,分别为 15.0%、68.2%、88.6%。18例支气管哮喘患者每次给气雾剂25μg和吸入用散剂25μg,结果,两者FEV10、PEFR、 MMEF、V50、V25于给药后25 min开始改善,其作用持续8h。吸入后4h各项肺功能检查结果比较,两者同等。总改善度和中等改善以上两者均 81.8%,效果完全同等。
对夜间发作的哮喘病人,用本品 50μg和100μg每天吸入2次,可明显改善整夜的呼气流率,增加夜间哮喘病人安睡的百分率,这些指标均优于安慰剂。多数研究显示本品提高了受试者的睡眠质量。
TargetValue
β2-adrenergic receptor
(Cell-free)
1.5 nM(Ki)
用途 
支气管扩张药。
用途 
用于长期预防和治疗哮喘、慢性支气管炎、肺气肿伴可逆性气道阻塞。

安全信息

RTECS号CZ6457000
毒害物质数据89365-50-4(Hazardous Substances Data)

沙美特罗 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-14302 1 mg 284
2024-01-25 HY-14302 5 mg 625

沙美特罗 上下游产品信息

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博诺康源(北京)药业科技有限公司
黄金产品
联系电话:010-56380788-8515 16619769925
产品介绍:
中文名称:沙美特罗
英文名称:Salmeterol
纯度:99% HPLC
包装信息:500g;1kg(可根据客户要求包装)
备注:原研标准
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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联系电话:025-58849295 18951903616;
产品介绍:
英文名称:Salmeterol
CAS:89365-50-4
纯度:0.98
包装信息:1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注:试剂
库存量:100mg
现货日期:2024/3/4 9:47:01
济南达恩医药科技有限公司
现货
联系电话:0531-68657833 15553112864
产品介绍:
中文名称:沙美特罗
CAS:89365-50-4
纯度:99%
包装信息:0.3kg
备注:0.3kg
库存量:0.3kg
现货日期:2024/3/8 11:54:11
湖北威德利化学科技有限公司
现货
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中文名称:沙美特罗碱
英文名称:Salmeterol
CAS:89365-50-4
纯度:G、KG、T级别 现货可以分装 具体库存批次数据请咨询张军18602735115同微信QQ1656649288
包装信息:1kg
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库存量:159kg
现货日期:2024/3/13 17:26:25
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
联系电话:186-27096350 18627096350
产品介绍:
中文名称:沙美特罗碱
英文名称:Salmeterol base
CAS:89365-50-4
纯度:0.99
包装信息:100g/
备注:Kg级|
库存量:980KG
现货日期:2024/3/18 17:03:38

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沙美特罗
湖南瑞威尔生物科技有限公司 2024-03-19
沙美特罗
江西瑞威尔生物科技有限公司 2024-03-19

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