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苯磺酸贝托司汀

苯磺酸贝托司汀

英文名称:BEPOTASTINE BESILATE
CAS号:190786-44-8
分子式:C27H31ClN2O6S
分子量:547.06
EINECS号:1806241-263-5
Mol文件:190786-44-8.mol
苯磺酸贝托司汀 结构式

苯磺酸贝托司汀 性质

熔点 161-163°
比旋光度 D20 +6.0° (c = 5 in methanol)
储存条件 Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度 可溶于DMSO(略微加热)、甲醇(略微加热)
形态 固体
颜色 白色至浅米色
稳定性 吸湿性

苯磺酸贝托司汀 用途与合成方法

苯磺酸贝托司汀(BB)是二代H1抗组胺药物,作为一种滴眼液,在美国是通过FDA批准的可以用于过敏性结膜炎治疗的药物。在其他的国家,口服BB是广泛存在的,主要是用于过敏性鼻炎(AR)以及荨麻疹和慢性瘙痒症状的改善,并且与其他药物治疗的结果类似。 Bepotastine Besilate (TAU 284)是一种非镇静作用的,选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂,pIC50为5.7。
TargetValue
Histamine H1 receptor 5.7(pIC50)

[14C]Bepotastine (5 μM)在LLC-GA5-COL150细胞中显著高于在LLC-PK1中的通量,表明LLC-GA5-COL150细胞中B-到-A通量超过另一个方向。Bepotastine刺激P-糖蛋白介导的ATP水解,Km,Vmax,和Vmax/Km分别为1.25 mM,108 nmol/min/mg蛋白质,和0.087 mL/min/mg蛋白质。在培养的背根神经节神经元和培养的中性粒细胞中,Bepotastine besilate (100 mM)抑制Leukotriene B(4)诱导的Ca(2+)浓度。 Bepotastine (100 μM)剂量依赖性抑制LTB4诱导的培养的豚鼠腹膜嗜酸细胞的趋药性。Bepotastine (1 mM)显著减少培养的大鼠腹腔肥大细胞中A23187诱导的组胺释放。

Bepotastine (0.8 mg/kg)对WT和P-糖蛋白KO小鼠给药6分钟后,血浆中总浓度分别为580 ng/mL 和467 ng/mL,血浆结合蛋白分别为41.1%和45.9%。Verapamil存在或不存在时,[14C]Bepotastine从近端区域的吸收分别为63.0%和72.4%,从远端区域的吸收分别为10.9% 和62.7%。 Bepotastine besilate (10 mg/kg)抑制组胺皮内注射(100 nmol/site)诱导的瘙痒,但是对血清素(100 nmol/site)无效。Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg,口服)剂量依赖性抑P物质(100 nmol/site)和白三烯B(4) (0.03 nmol/site)诱发的瘙痒。 Bepotastine besilate剂量依赖性显著抑制结膜血管通透性增高,在豚鼠过敏性结膜炎模型中最大作用为1.5%。 Bepotastine (3 mg/kg 和10 mg/kg)口服给药1小时后,有效抑制BALB/c小鼠体内化合物48/80诱导的搔痒。过敏性皮炎NC/Nga小鼠模型中,Bepotastine (10 mg/kg)也会显著抑制瘙痒,并抑制血清LTB(4)水平。
用途 
抗真菌类药物,苯磺贝他斯汀是一强效和长效的组胺H1受体拮抗剂,具血小板活化因子(PAF)拮抗剂样作用;人体外周血单核细胞的实验表明,此化合物的抗过敏作用可能与白介素-5的介导有关;苯磺贝托斯汀可快速、有效地抑制过敏性鼻炎的3个主要症状:打喷嚏,流鼻涕和鼻塞。

苯磺酸贝托司汀 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-A0015 苯磺酸贝托司汀 190786-44-8 50mg 300
2024-01-25 HY-A0015 苯磺酸贝托司汀 190786-44-8 10mM * 1mLin DMSO 330

苯磺酸贝托司汀 上下游产品信息

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南京九思医药技术开发有限公司
黄金产品
联系电话: 123
产品介绍:
中文名称:苯磺酸贝他斯汀
英文名称:Bepotastine Beslilat
CAS:190786-44-8
纯度:99% HPLC
包装信息:100mg/RMB 299;1g/RMB 598
备注:提供全套中间体和杂质定制
武汉欣扬瑞和化学科技有限公司
现货
联系电话: 13720274133
产品介绍:
中文名称:苯磺酸贝托司汀
英文名称:Bepotastine Besilate
CAS:190786-44-8
纯度:0.98
包装信息:25kg;5kg;1kg
备注:3kg
库存量:3kg
现货日期:2024/3/29 16:20:19
山东铭枫医药科技有限公司
现货
联系电话:-1345456643 15315114555
产品介绍:
中文名称:苯磺酸倍托斯汀
英文名称:BepotastineBesilate
CAS:190786-44-8
纯度:99
备注:1g
库存量:1g
现货日期:2024/3/18 10:20:15
山东雨禾医药科技有限公司
现货
联系电话: 15263077727
产品介绍:
中文名称:苯磺酸贝他斯汀
英文名称:BepotastineBesilate
CAS:190786-44-8
纯度:>=99%
包装信息:1kg/;5kg/
备注:1kg
库存量:1kg
现货日期:2024/3/28 19:56:12
湖北辰心药业有限公司
现货
联系电话:17362916295 17362916295
产品介绍:
CAS:190786-44-8
纯度:99% HPLC
包装信息:1kg;25kg
备注:大量优势现货,电话微信同号17362916295,可根据客户要求分装
库存量:100kg
现货日期:2024/3/18 17:03:04

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190786-44-8;苯磺酸贝托司汀
普善实业(陕西)有限公司 2024-03-29
苯磺酸贝托斯汀-190786-44-8
湖北魏氏化学试剂股份有限公司 2024-03-29

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