125-33-7
中文名称
扑米酮
英文名称
Primidone
CAS
125-33-7
EINECS 编号
204-737-0
分子式
C12H14N2O2
MDL 编号
MFCD00038662
分子量
218.25
MOL 文件
125-33-7.mol
更新日期
2024/04/25 17:12:15
结构式
基本信息
中文别名
5-乙基-5-苯基-二氢-4,6(1H,5H)-嘧啶二酮
扑米酮
六嘧啶
美速林
密苏林
扑痫酮
去氧苯巴比妥
扑米酮甲醇溶液
普里米酮
扑米酮
六嘧啶
美速林
密苏林
扑痫酮
去氧苯巴比妥
扑米酮甲醇溶液
普里米酮
英文别名
2-deoxyphenobarbital
2-DESOXYPHENOBARBITAL
5-ETHYLDIHYDRO-5-PHENYL-4,6(1H,5H)-PYRIMIDINEDIONE
5-phenyl-5-ethyl-hexahydropyrimidine-4,6-dione
PRIMIDONE
4,6(1H,5H)-Pyrimidinedione, 5-ethyldihydro-5-phenyl-
5-Aethyl-5-phenyl-hexahydropyrimidin-4,6-dion
5-Ethyl-5-phenyldihydro-4,6(1H,5H)-pyrimidinedione
5-Ethyl-5-phenylhexahydropyrimidine-4,6-dione
5-ethylhexahydro-4,6-dioxo-5-phenylphrimidine
5-Ethylhexahydro-4,6-dioxo-5-phenylpyrimidine
5-Ethylhexahydro-5-phenylpyrimidine-4,6-dione
5h)-pyrimidinedione,5-ethyldihydro-5-phenyl-6(1h
5-Phenyl-5-aethylhexahydropyrimidindion-(4,6)
Cyral
Desoxyphenobarbitone
Hexadiona
Hexamidine
hexamidine(theantispasmodic)
Lepimidin
2-DESOXYPHENOBARBITAL
5-ETHYLDIHYDRO-5-PHENYL-4,6(1H,5H)-PYRIMIDINEDIONE
5-phenyl-5-ethyl-hexahydropyrimidine-4,6-dione
PRIMIDONE
4,6(1H,5H)-Pyrimidinedione, 5-ethyldihydro-5-phenyl-
5-Aethyl-5-phenyl-hexahydropyrimidin-4,6-dion
5-Ethyl-5-phenyldihydro-4,6(1H,5H)-pyrimidinedione
5-Ethyl-5-phenylhexahydropyrimidine-4,6-dione
5-ethylhexahydro-4,6-dioxo-5-phenylphrimidine
5-Ethylhexahydro-4,6-dioxo-5-phenylpyrimidine
5-Ethylhexahydro-5-phenylpyrimidine-4,6-dione
5h)-pyrimidinedione,5-ethyldihydro-5-phenyl-6(1h
5-Phenyl-5-aethylhexahydropyrimidindion-(4,6)
Cyral
Desoxyphenobarbitone
Hexadiona
Hexamidine
hexamidine(theantispasmodic)
Lepimidin
所属类别
原料药：抗癫痫及抗惊厥药
物理化学性质
| 外观性状 | 白色结晶性粉末。熔点281-282℃。微溶于醇，几乎不溶于水、丙酮或苯。无臭，味微苦。 |
| 熔点 | 281-282°C |
| 沸点 | 358.94°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.1402 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6660 (estimate) |
| 闪点 | 9℃ |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | Very slightly soluble in water, slightly soluble in ethanol (96 per cent). It dissolves in alkaline solutions. |
| 酸度系数(pKa) | 12.26±0.40(Predicted) |
| 形态 | neat |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| 水溶解性 | <0.1 g/100 mL at 19 ºC |
| Merck | 14,7746 |
| BCS Class | 2 |
| InChIKey | DQMZLTXERSFNPB-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 125-33-7(CAS DataBase Reference) |
| (IARC)致癌物分类 | 2B (Vol. 108) 2016 |
| NIST化学物质信息 | Primidone(125-33-7) |
| EPA化学物质信息 | Primidone (125-33-7) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS07,GHS08 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H351-H361d |
| 防范说明 | P201-P202-P264-P270-P301+P312-P308+P313 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | R22-R40 |
| 安全说明 | S22-S36-S45 |
| 危险品运输编号 | 3249 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | UV9100000 |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29335990 |
| 毒害物质数据 | 125-33-7(Hazardous Substances Data) |
| 毒性 | child,TDLo,oral,625mg/kg (625mg/kg),BEHAVIORAL: SLEEPBEHAVIORAL: CHANGES IN MOTOR ACTIVITY (SPECIFIC ASSAY)BEHAVIORAL: GENERAL ANESTHETIC,British Medical Journal. Vol. 1, Pg. 90, 1957. |
应用领域
用途一
用于癫痫大发作和精神运动性发作。抗癫痫作用与苯巴比妥近似，但比苯巴比妥有选择性；作用强度不如苯妥英钠，但两者合用有协效应。
制备方法
方法一
将乙酸乙酯加入乙醇钠中，回流半小时，冷却至室温，加入乙基苯基丙二酸二乙酯及硫脲，加流9h。冷至0℃，加入乙醇，在0-5℃滴入盐酸至pH=3-3.5。加入锌粉，升温至回流，缓缓补加盐酸，保持的应液有2-3%含酸量，加毕，保温3h。趁热过滤，滤液回收乙醇。冷至20℃，加水，过滤，洗涤滤饼，得扑米酮。
上下游产品信息
上游原料
苯基乙基丙二酸二乙酯
常见问题列表
抗癫痫药
扑米酮属于巴比妥类抗癫痫药，其抗癫痫作用与苯巴比妥相似，对癫痫大发作及精神运动性发作有效。在体内转化为具有抗惊厥作用的苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，二者均具抗癫痫作用，其效不如苯妥英钠，但可与苯妥英钠合用以增强其效果。对控制强直性、阵挛性癫痫优于苯巴比妥。
药理作用
本品在体内的主要代谢产物为苯巴比妥，与其共同发挥作用。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放，细胞去极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用，加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，导致整个神经细胞兴奋性降低，提高运动皮质电刺激阈，使发作阈值提高，还可以抑制致痫灶放电的传播。
药动学
口服易吸收，tmax为2.7～5.2h(成人)，4～6h(儿童)。生物利用度高达92%。分布广泛，可通过胎盘，乳汁中有分泌，Vd为0.64～0.72L/kg，血浆蛋白结合率较低。t1/2约10h。肝代谢，肾排泄。
适应证
用于癫痫强直-阵挛性发作(大发作)，单纯部分性发作和复杂部分性发作的单药或联合用药治疗，也用于特发性震颤和老年性震颤的治疗。
不良反应
1. 可产生视力改变、复视、眼球震颤、共济失调、认识迟钝、情感障碍、精神错乱、呼吸短促或障碍，发生手脚不灵活或引起行走不稳、关节挛缩、眩晕、嗜睡。2. 少见性功能减退、头痛、食欲不振、疲劳感、恶心或呕吐。
3. 偶见有过敏反应(呼吸困难，眼睑肿胀，喘鸣或胸部紧迫感)、粒细胞减少、再障、红细胞发育不良、巨细胞性贫血。可出现中毒性表皮坏死。
药物相互作用
[1] 与乙醇、麻醉药、主要作用于中枢部位的抗高血压药、其他中枢抑制药、注射用硫酸镁合用时，会增强中枢抑制，并导致呼吸抑制，需调整剂量。[2] 合用抗凝药、肾上腺皮质激素、地高辛、多西环素或三环类抗抑郁药，由于对肝药酶的诱导，上述药物代谢增快，疗效降低。
[3] 合用MAOIs时，血药浓度升高，可致不良反应。
[4] 合用灰黄霉素，可导致灰黄霉素的吸收障碍，疗效降低。
[5] 可增加维生素C的排泄，减少维生素B12的吸收，并加快维生素D的代谢。
[6] 合用卡马西平，由于酶诱导作用，两者的代谢均加快，疗效降低，合用时应监测两药的血浓度，合用其他抗癫痫药，由于代谢的改变导致癫痫发作形式改变，需及时调整剂量; 合用丙戊酸钠，代谢产物清除减慢，可致严重的中枢抑制。
[7] 可致喹硫平的血浓度下降，需调整剂量以维持疗效。
用药过量
过量可能会有结晶尿的产生，其可能与血清中扑米酮的浓度超过80μg/mL以及肾损害有关。处理：对症支持治疗。
生物活性
Primidone (NCI-C56360) 是一种嘧啶二酮类抗惊厥药。
靶点
| Target | Value |
| Sodium channel |
图谱信息
扑米酮(125-33-7)质谱(MS)扑米酮(125-33-7)核磁图(1HNMR)扑米酮(125-33-7)核磁图(13CNMR)扑米酮(125-33-7)红外图谱(IR1)扑米酮(125-33-7)红外图谱(IR2)知名试剂公司产品信息
125-33-7(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
供应商信息 更多
南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
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025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：Primidone (Mysoline)
CAS：125-33-7
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
库存量：
100mg
现货日期：
2024/4/23 16:46:17
威尔曼医药集团有限公司
现货
联系电话：
027-027-83778875 15807197853
产品介绍：
中文名称：扑米酮
英文名称：Primidone
CAS：125-33-7
纯度：98%
备注：8503g
库存量：
8503g
现货日期：
2024/4/22 14:02:31
湖北威德利化学科技有限公司
现货
联系电话：
027-83778895 18602735115
产品介绍：
中文名称：扑米酮
英文名称：Primidone
CAS：125-33-7
纯度：G、KG、T级别 现货可以分装 具体库存批次数据请咨询张军18602735115同微信QQ1656649235
包装信息：25kg/RMB 2400
备注：下单后顺丰快递发货,网络实时追踪,3天及时送货上门, 100G/1KG/5KG/袋/桶,诚信为本、服务至上、质优价廉,湖北威德利优势现货产品;
库存量：
106kg
现货日期：
2024/4/22 14:05:43
湖北星城生物科技有限公司
现货
联系电话：
19171210221
产品介绍：
中文名称：扑米酮
CAS：125-33-7
纯度：99
备注：1kg
库存量：
1kg
现货日期：
2024/4/22 14:22:54
湖北万业众诚化学试剂有限责任公司
现货
联系电话：
18671296875
产品介绍：
中文名称：扑米酮
英文名称：Primidone
CAS：125-33-7
纯度：98%
包装信息：5KG;1KG;10KG;25KG 可按要求分装
备注：1G-500KG 按需求包装 现货当天发货 备注：优势现货，高纯度 订购咨询孙俊 18671296875(微信同号）QQ:1205035102 助力科学研究 支持审计注册出口
库存量：
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2024/4/25 17:12:15
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
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027-027-59102966 18717199209
产品介绍：
中文名称：扑米酮
英文名称：Primidone
CAS：125-33-7
纯度：98%
包装信息：1KG/RMB 7580
备注：8503g
库存量：
8503g
现货日期：
2024/4/19 16:16:14
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：普里米酮, 一种GABA受体抑制剂
英文名称：Primidone, 99%, a GABAB receptor agonist
CAS：125-33-7
纯度：99%
包装信息：25G;5G
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海迈瑞尔生化科技有限公司
联系电话：
4006608290; 18621169109
产品介绍：
中文名称：普里米酮
英文名称：PriMidone
CAS：125-33-7
纯度：>98.0%(LC)(N)
包装信息：5g;25g
备注：P1906
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话：
821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：扑米酮
英文名称：PriMidone;5-Ethyldihydro-5-phenyl-4,6(1H,5H)-pyriMidinedione
CAS：125-33-7
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
联系电话：
021-67121386
产品介绍：
中文名称：普里米酮
英文名称：Primidone
CAS：125-33-7
纯度：98.0% LC&N
包装信息：25G,5G
备注：试剂级
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话：
400-6009262 16621234537
产品介绍：
中文名称：扑米酮
英文名称：Primidone
CAS：125-33-7
纯度：98%+
包装信息：1g;5g;25g;100g;500g
斯百全化学（上海）有限公司
联系电话：
021-021-021-67601398-809-809-809 15221380277
产品介绍：
中文名称：密苏林
英文名称：PriMidone, USP
CAS：125-33-7
纯度：USP
包装信息：5GM
备注：P1426
武汉福鑫化工有限公司
联系电话：
027-027-59207852 13308628970
产品介绍：
中文名称：扑米酮
英文名称：Primidone
CAS：125-33-7
纯度：99%
包装信息：25kg
备注：现货欢迎询价！
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
18521735133 18521732826
产品介绍：
中文名称：扑米酮
英文名称：Primidone
CAS：125-33-7
纯度：>=98%(HPLC)
包装信息：25g/RMB 405.90;5g/RMB 151.90;100g/RMB 1410.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
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021-33632979 15002134094
产品介绍：
英文名称：L-Homocysteine;L-Homocysteine
CAS：125-33-7
包装信息：1 mL;100 mg;200 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网