146426-40-6
中文名称
2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
英文名称
Flavopiridol
CAS
146426-40-6
分子式
C21H20ClNO5
MDL 编号
MFCD00894265
分子量
401.84
MOL 文件
146426-40-6.mol
更新日期
2024/04/23 14:21:20
结构式
基本信息
中文别名
2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
夫拉平度
夫拉平度
英文别名
2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3s,4r)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidyl]chromen-4-one
FLAVOPIRIDOL
4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-
Alvocidib
Flavopirodol
FLAVOPIRIDOL
4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-
Alvocidib
Flavopirodol
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 52.5 °C |
| 沸点 | 603.6±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.448±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥40.2 mg/mL in DMSO; ≥85.4 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) | 6.16±0.40(Predicted) |
| 形态 | 黄色粉末 |
| InChIKey | BIIVYFLTOXDAOV-YVEFUNNKSA-N |
| SMILES | C1(C2=CC=CC=C2Cl)OC2=C([C@H]3CCN(C)C[C@H]3O)C(O)=CC(O)=C2C(=O)C=1 |
| CAS 数据库 | 146426-40-6(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| 海关编码 | 2934999090 |
常见问题列表
生物活性
Flavopiridol (Alvocidib, NSC 649890, HMR-1275, L86-8275) 与ATP竞争性抑制CDKs，包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6和CDK9的IC50范围为20-100 nM。作用于CDK1、2、4、6、9比作用于CDK7更具有选择性。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。Flavopiridol可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol可阻滞HIV-1的复制。Phase 1/2。
靶点
| Target | Value |
|
CDK9
(Cell-free assay) | 20 nM |
|
CDK1
(Cell-free assay) | 30 nM |
|
CDK4
(Cell-free assay) | 20-40 nM |
|
CDK2
(Cell-free assay) | 40 nM |
|
CDK6
(Cell-free assay) | 60 nM |
体外研究
作为CDK广谱抑制剂，Flavopiridol可以抑制细胞周期进展，使其停在G1期或G2期。0.3 μM Flavopiridol作用于MCF-7或MDA-MB-468细胞，通过抑制CDK4或CDK2激酶活性，而诱导细胞周期停在G1 期。 Flavopiridol 作用于无关激酶，如MAP, PAK, PKC, 和 EGFR，活性低很多，IC50 >14 μM。Flavopiridol 显著抑制HCT116, A2780, PC3, 和 Mia PaCa-2 细胞集落生长，IC50分别为 13 nM, 15 nM, 10 nM, 和 36 nM。 Flavopiridol作用于多种肿瘤细胞系，具有细胞毒性，IC50为作用于LNCAP 的 16 nM 到作用于 K562的130 nM。 Flavopiridol也有效抑制糖原合成激酶-3(GSK-3) 的活性，IC50为 280 nm。与其他CDKs相比, Flavopiridol抑制CDK7活性时效果稍弱，IC50为875 nM。 Flavopiridol (0.5 μM) 抑制pSer807/811 Rb 和pThr199 NPM,而在pThr821 Rb上观察到轻微变化。Flavopiridol也降低全部RNA聚合酶 II 水平, 及 RNA聚合酶 II在 CTD重复序列在 Ser2 Ser5位点磷酸化。
体内研究
Flavopiridol按7.5 mg/kg剂量处理P388 小鼠白血病，持续7天，具有轻微抗癌活性，导致%T/C值为110,且有效作用于皮下抑制人A2780卵巢癌的裸鼠，细胞对数杀灭(LCK)为1.5 。 Flavopiridol按 1-2.5 mg/kg 剂量处理小鼠，持续10天，通过抑制滑膜增生和关节损伤，而显著抑制胶原性关节炎，这种作用存在剂量依赖性，然而抗II型胶原(CII) 抗体的血清浓度，和II型胶原对应的增殖维持不变。
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产品介绍：
中文名称：2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
英文名称：Flavopiridol
CAS：146426-40-6
纯度：98%
包装信息：100mg;250mg;1g;5g;10g;25g;100g
备注：主营医药中间体项目，接医药中间体项目定制、研发，可加微信取得最新产品目录。
沈阳中申泽康生物医学技术研究有限公司
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中文名称：2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
英文名称：Flavopiridol
CAS：146426-40-6
纯度：HPLC 98+
包装信息：1g;2g;5g
备注：现货优势供应
南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
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英文名称：Flavopiridol (Alvocidib)
CAS：146426-40-6
纯度：>=99%
包装信息：5mg;10mg;50mg
备注：试剂
库存量：
100mg
现货日期：
2024/4/23 14:21:20
武汉沃格达生物科技有限公司
现货
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产品介绍：
中文名称：2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
英文名称：Flavopiridol
CAS：146426-40-6
纯度：98%
包装信息：mg；g；kg
库存量：
268mg
现货日期：
2024/4/15 13:34:20
武汉永璨生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
英文名称：Flavopiridol ( Alvocidib )
CAS：146426-40-6
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
南京康满林化工实业有限公司
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英文名称：2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-((3S,4R)-3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl)-4H-chromen-4-one
CAS：146426-40-6
纯度：97%
包装信息：390000/100g
备注：1g-25g小包装请到商城订购;大量及定制请联系客服报价
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称：2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
英文名称：Flavopiridol
CAS：146426-40-6
纯度：>98%,CDK
包装信息：100MG
备注：>98%,CDK抑制剂
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021-61551611 13296011611
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英文名称：Flavopiridol
CAS：146426-40-6
纯度：98%
包装信息：按需包装
上海特伯化学科技有限公司
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021-58170097
产品介绍：
中文名称：2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
英文名称：Alvocidib(Flavopiridd)
CAS：146426-40-6
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
医恩医疗系统研发（上海）有限公司
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021-58958002 18930822973
产品介绍：
英文名称：Flavopiridol (Alvocidib)
CAS：146426-40-6
纯度：98% LC-MS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
备注：B100811
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：夫拉平度
英文名称：Flavopiridol
CAS：146426-40-6
纯度：>=99%
包装信息：100mg/RMB 3192.90;25mg/RMB 1337.90;5mg/RMB 343.90
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：夫拉平度
英文名称：Flavopiridol
CAS：146426-40-6
纯度：98.0%
包装信息：1G; 25G; 1KG; 25KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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021-33632979 15002134094
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英文名称：Labetalone hydrochloride;Benzoic amide
CAS：146426-40-6
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注： 90+%，具体纯度信息请见官网
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中文名称：2-(2-氯苯基)-5,7-二羟基-8-[(3S,4R)-3-羟基-1-甲基-4-哌啶基]苯并吡喃-4-酮
英文名称：Flavopiridol
CAS：146426-40-6
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
上海石洋化工有限公司
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产品介绍：
英文名称：Flavopiridol
CAS：146426-40-6
纯度：99% HPLC
包装信息：100g;500g;1Kg;5Kg;10Kg;25Kg
四川省维克奇生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：夫拉平度
英文名称：Flavopiridol
CAS：146426-40-6
纯度：HPLC>=98%
包装信息：5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg;500mg;1g
备注：品牌：维克奇；分析对照品试剂