6119-70-6
中文名称
硫酸奎宁
英文名称
Quinine sulfate dihydrate
CAS
6119-70-6
EINECS 编号
212-359-2
分子式
C20H30N2O8S
MDL 编号
MFCD00150790
分子量
458.53
更新日期
2024/04/30 16:17:09
结构式
中文别名
奎宁硫酸盐,二水
硫酸奎宁
奎宁硫酸酯二水合物
硫酸奎宁二水合物
半硫酸奎宁单水合物
硫酸奎寧
(8S,9R)-6'-甲氧基金鸡纳-9-醇硫酸盐二水合物
英文别名
CHININI SULFAS
FEMA 2977
QUININE SULFATE
(-)-QUININE SULFATE DIHYDRATE
QUININE SULFATE DIHYDRATE
QUININE SULPHATE DIHYDRATE
Cinchonan-9-ol,6’-methoxy-,(8.alpha.,9R)-,sulfate(2:1)(salt),dihydrate
Quinine sulfate salt dihydrate
quinine sulfate usp
QUININE SULPHATE DI HC
QUININE HEMISULFATE MONOHYDRATE, 90%
QUININE SULFATE DIHYDRATE 99+%
QUININE HEMISULFATE 90-95%
QuinineSulphateDihydrateUspGrade
QuinineSulphateGr
Quininehemisulfatemonohydrate,99%
QUININESULFATE,DIHYDRATE,USP
QUININE SULFATE SALT HYDRATE
Quinine monohydrate hemisulfate salt
所属类别
原料药:抗疟药
熔点 |
~225 °C (dec.)(lit.)
|
比旋光度 |
-245 º (c=2, 0.1M HCl) |
FEMA |
2977 |
储存条件 |
Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 |
溶于氯仿和无水乙醇(2:1)的混合物。 |
形态 |
结晶粉末 |
颜色 |
浅黄色或米色至棕色 |
气味 (Odor) |
odorless |
香型 |
odorless |
水溶解性 |
0.12 g/100 mL (20 ºC) |
敏感性 |
感光 |
Merck |
14,8061 |
BRN |
6113937 |
稳定性 |
稳定的。与强氧化剂、碱、氨、强碱、碘不相容。 |
InChIKey |
AKYHKWQPZHDOBW-QJLYHTAINA-N |
SMILES |
[C@H]([C@]1([H])C[C@@H]2CC[N@]1C[C@@H]2C=C)(C1=CC=NC2=CC=C(OC)C=C12)O.S(O)(O)(=O)=O |&1:0,1,4,7,9,r| |
LogP |
3.44 |
CAS 数据库 |
6119-70-6(CAS DataBase Reference) |
用途一
K通道阻断剂。 抗疟药,抗胆碱药,降压,降血糖。
药理作用
奎宁是喹啉类衍生物,能与疟原虫的DNA结合,形成复合物抑制DNA的复制和RNA的 转录,从而抑制原虫的蛋白合成,作用较氯喹为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抵制 疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。 奎宁也引起疟色素聚集,但发展缓慢,很少形 成大团块,并常伴随着细胞死亡。电子显微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡, 血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的奎宁可 导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟。
本品对红外期无效,长疗程可根治恶性疟,但对恶性疟的配子体亦无直接作用,故不能中断传播。
药物相互作用
1制酸药及含铝制剂能延缓或减少奎宁的吸收;
2抗凝药与奎宁合用后,抗凝作用可增强;
3肌肉松弛药如琥珀胆碱、筒箭毒碱等与奎宁合同,可能会引起呼吸抑制;
4奎尼丁与奎宁合用,金鸡纳反应可增加;
5尿液碱化剂如碳酸氢钠等,可增加肾小管对奎宁的重吸收,导致奎宁血药浓度与毒性的增加;
6与维生素K合用可增加奎宁的吸收;
7与布克利嗪、赛克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺(trimethofenzamide). 氨基苷类抗生素合用可导致耳鸣、眩晕;
8与硝苯地平(硝苯啶)合用,游离的奎宁浓度增加。
不良反应
1.奎宁每日用量超过1g或连用较久,常致金鸡纳反应,此与水杨酸反应大致相似,有耳鸣、 头痛、恶心、呕吐,视力听力减退等症状,严重者产生暂时性耳聋,停药后常可恢复;
2.24 小时内剂量大于4g时,可直接损害神经组织并收缩视网膜血管,出现视野缩小、复视、弱 视等;
3.大剂量中毒时,除上述反应加重外,还可抑制心肌、延长不应期、减慢传导,减弱 心肌收缩力,扩张外周血管,有时可致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦燥、襜妄等,多 死于呼吸麻痹;
4.奎宁致死量约8g;5.少数病人对奎宁高度敏感,小量即可引起严重金鸡孕妇禁用。
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