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维那卡兰

维那卡兰,794466-70-9,结构式
维那卡兰
  • CAS号:794466-70-9
  • 英文名:Vemakalant
  • 中文名:维那卡兰
  • CBNumber:CB02498847
  • 分子式:C20H31NO4
  • 分子量:349.46
  • MOL File:794466-70-9.mol
维那卡兰化学性质
  • 沸点 :479.0±45.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.14±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at -20°C
  • 溶解度 :DMSO
  • 形态 :Powder
  • 酸度系数(pKa) :14.79±0.20(Predicted)

维那卡兰性质、用途与生产工艺

  • 概述

    维那卡兰(Vernakalant)是加拿大Cardiome药物公司和美国Astellas公司合作开发的一种新型抗心律失常药物,用于心房颤动患者的心律控制,在新近发作心房颤动的急性转复方面的疗效优于胺碘酮。盐酸维那卡兰(vernakalanthydrochloride),化学名为(3R)-1-[(1R,2R)-2-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙氧基]环己基]-3-吡咯烷醇盐酸盐,是加拿大Cardiome药物公司和美国Astellas公司合作开发的一种新型抗心律失常药,2010年9月在欧洲批准上市,商品名Kynapid。

  • 药理作用 维那卡兰通过阻断超速激活延迟整流电流(IKur)来阻断峰值钠电流而起作用。IKur由Kv1.5通道蛋白编码,在心房肌细胞中大量表达,是介导人类心房复极的主要电流,在心房颤动时呈激活状态。维那卡兰抑制IKur能延长心房的动作电位时程,从而延长心房有效不应期和减慢心房传导,达到缩短心房颤动发作的时间,迅速达到心房颤动转复的效果。
  • 临床应用

    维那卡兰是一种选择性作用于心房离子通道的混合性钠/钾通道阻滞剂,在新近发作心房颤动的急性转复方面的疗效优于胺碘酮,临床用于治疗心房纤维性颤动。

  • 生物活性 Vernakalant(RSD-1235)是混合型离子通道阻断剂,在2到5 mg/kg剂量下,能终止急性心房颤动。
维那卡兰上下游产品信息
上游原料
下游产品
维那卡兰生产厂家
  • 公司名称:北京华威锐科化工有限公司
  • 联系电话:0757-86329057 18934348241
  • 电子邮件:sales4.gd@hwrkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:14067
  • 优势度:55
  • 公司名称:BOC Sciences
  • 联系电话:1-631-485-4226; 16314854226
  • 电子邮件:info@bocsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:14059
  • 优势度:65
  • 公司名称:MedChemexpress LLC
  • 联系电话:021-58955995
  • 电子邮件:sales@medchemexpress.cn
  • 国家:美国
  • 产品数:4863
  • 优势度:58
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