黄酮哌酯

解痉药物药代动力学适应证副作用黄酮哌酯试剂级价格

黄酮哌酯

CAS号:15301-69-6
英文名:FLAVOXATE
中文名:黄酮哌酯
CBNumber:CB2341499
分子式:C24H25NO4
分子量:391.46
MOL File:15301-69-6.mol

黄酮哌酯化学性质

熔点 :87-88 °C
沸点 :564.1±50.0 °C(Predicted)
密度 :1.203±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa) :7.3(at 25℃)
形态 :Off-white solid.
CAS 数据库 :15301-69-6(CAS DataBase Reference)

安全信息

毒性 :LD50 in rats (mg/kg): 1110 orally; 20.8 i.v. (Setnikar, 1975)

黄酮哌酯性质、用途与生产工艺

解痉药物黄酮哌酯是一种解痉药物，能选择性作用于平滑肌受体，使肌肉松弛，并有较弱的抗毒蕈碱样作用。其作用是通过对腺苷酸环化酶和磷酸二酯酶的抑制作用及对钙离子拮抗作用，直接解除泌尿道平滑肌痉挛，从而消除尿频、尿急、排尿困难、尿失禁以及尿道膀胱平滑肌痉挛引起的下腹部疼痛。
药代动力学本品的局麻作用和利多卡因相当，镇痛强度约为氨基比林的4倍。黄酮哌酯有很强的脂溶性，口服吸收很快，1次口服0.2g，2小时左右血药浓度即达高峰，其与血浆蛋白结合很少，水溶性代谢产物3-甲基黄酮-8-羧酸与血浆蛋白结合率高，1次口服后血中t1/2为50分钟，主要经尿排泄，t1/2约为24小时。代谢产物有3-甲基黄酮-8-羧酸、哌啶醇及羟化产物，原形药很少，还有少量药物从胆汁排泄。
适应证膀胱炎、膀胱三角区尿道炎、尿道炎、前列腺炎等引起的尿频、尿急、尿痛,夜尿增多,耻骨上或会阴部疼痛；由于膀胱和尿道、前列腺炎症引起的急迫性尿失禁；膀胱镜检查或插入导尿管后引起的尿频、尿急、尿痛等排尿刺激症状；老年人尿频、尿急和急迫性尿失禁,不稳定膀胱；尿石症引起尿路平滑肌痉挛时可作为辅助解痉治疗；膀胱、前列腺、尿道手术后引起的排尿刺激症状；妇女生殖道痉挛、疼痛,如痛经、下腹痛等。
副作用少数患者偶尔会出现恶心、呕吐、腹胀、腹痛等胃肠道反应及轻微嗜睡等。因本品具有抗胆碱能作用，少数患者可出现抗胆碱药物的不良反应，如口干、视物模糊和调节麻痹、瞳孔放大、眼压增高、消化道蠕动减少、便秘、尿潴留和心悸等。极少数患者出现精神紊乱、发热、嗜酸性粒细胞增多、可逆性白细胞减少等。
化学性质黄酮哌酯又名泌尿灵。从乙醇/乙醚中得到结晶。其盐酸盐为白色或乳白色结晶性粉末。从乙醇/乙醚中得到结晶。熔点232～234℃。溶于水、甲醇、乙醇、氯仿,不溶于丙酮、乙醚。
用途泌尿系统用药。
生产方法以水杨酸甲酯为原料制得。