生物活性 靶点 体外研究 体内研究 粗糠柴苦素 试剂级价格
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粗糠柴苦素

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 粗糠柴苦素 试剂级价格
粗糠柴苦素,82-08-6,结构式
粗糠柴苦素
  • CAS号:82-08-6
  • 英文名:ROTTLERIN
  • 中文名:粗糠柴苦素
  • CBNumber:CB4260488
  • 分子式:C30H28O8
  • 分子量:516.54
  • MOL File:82-08-6.mol
粗糠柴苦素化学性质
  • 熔点 :200 °C
  • 沸点 :521.39°C (rough estimate)
  • 密度 :1.2051 (rough estimate)
  • 折射率 :1.4900 (estimate)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :Soluble in DMSO (up to 50 mg/ml).
  • 形态 :Powder
  • 酸度系数(pKa) :6.92±0.40(Predicted)
  • 颜色 :Orange to brown
  • 稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 1 month.
  • LogP :8.660 (est)
  • CAS 数据库 :82-08-6(CAS DataBase Reference)
安全信息
  • 危险品标志 :Xn
  • 危险类别码 :20/21/22-22
  • 安全说明 :36/37-24/25
  • WGK Germany :3
  • RTECS号 :AM6913800
  • 海关编码 :29329990

粗糠柴苦素性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Rottlerin (Mallotoxin, NSC 56346, NSC 94525)是一种从 Mallotus Philippinensis 纯化出来的天然化合物，一种特效的 Protein kinase 的抑制剂，对PKCδ(来自杆状病毒感染的Sf9昆虫细胞)、PKCδ(来自猪脾)和CaM kinase III的IC50值分别为3 μM、6 μM和5.3 μM。Rottlerin 还可以抑制PKCα、PKCγ、PKCβ、PKCη、CKII和PKA，其IC50值分别为30 μM、40 μM、42 μM、82 μM、30 μM和78 μM。
  • 靶点
    TargetValue
    PKCδ
    (Cell-free assay)     		3 μM
    CKIII
    (Cell-free assay)     		5.3 μM
    PKCα
    (Cell-free assay)     		30 μM
    CKII
    (Cell-free assay)     		30 μM
    PKCγ
    (Cell-free assay)     		40 μM
  • 体外研究

    Rottlerin (20 μM, 2/6/24 hours) dramatically decreases the cyclin D-1 mRNA levels in a time-dependent manner in primary HMVEC.
    Rottlerin (20 μM) exhibits cell proliferation in HMVEC.

    Western Blot Analysis

    Cell Line: Primary HMVEC (Human Microvascular Endothelial Cell).
    Concentration: 20 μM.
    Incubation Time: 2, 6, 24 hours.
    Result: Dramatically decreased the cyclin D-1 mRNA levels in a time-dependent manner. After 2 h of treatment, the mRNA level was reduced to 50% of the control, to circa 40% after 6 h, and to 20% after 24 h. Consistently, a similar trend was observed in the protein levels, where the decrease was circa 50% after 2 h, 80% after 6 h, and to almost undetectable levels after 24 h.

    Cell Proliferation Assay

    Cell Line: Primary HMVEC (Human Microvascular Endothelial Cell).
    Concentration: 20 μM.
    Incubation Time: 24/48 hours.
    Result: Exhibited a strong growth inhibition, with a reduction in thymidine incorporation respect to the control cells (DMSO 0.1%) of circa 75% and 80%, respectively.
  • 体内研究

    Rottlerin (20 mg/kg, gavage 5 days per week, once daily, for 6 weeks) inhibits AsPC-1 pancreatic tumor growth in Balb C nude mice with no toxicity.
    Rottlerin inhibits tumor cell proliferation, and induces apoptosis through activation of caspase-3 and cleavage of poly(ADP-ribose) polymerase (PARP).

    Animal Model: Balb C nude mice (4-6 weeks old) with AsPC-1 cells (2×10 6 cells mixed with Matrigel, 50:50 ratio) injection.
    Dosage: 0 or 20 mg/kg.
    Administration: Gavage 5 days per week, once daily, for 6 weeks.
    Result: Inhibited AsPC-1 pancreatic tumor growth in Balb C nude mice and had no effect on the body weight of AsPC-1 tumor-bearing mice.
粗糠柴苦素上下游产品信息
上游原料
下游产品
粗糠柴苦素 试剂级价格
  • 更新日期：2024/04/30
  • 产品编号：C32849
  • 产品名称：粗糠柴毒素 Rottlerin, 98%
  • CAS编号：82-08-6
  • 包装：10mg
  • 价格：1818元
  • 更新日期：2024/04/30
  • 产品编号：HY-18980
  • 产品名称：Rottlerin
  • CAS编号：
  • 包装：5 mg
  • 价格：812元
粗糠柴苦素生产厂家
  • 公司名称：北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话：010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件：jkinfo@jkchemical.com
  • 国家：中国
  • 产品数：96815
  • 优势度：76
  • 公司名称：凯试(上海)科技有限公司
  • 联系电话：021-50135380
  • 电子邮件：shchemsky@sina.com
  • 国家：中国
  • 产品数：15421
  • 优势度：60
  • 公司名称：北京伊诺凯科技有限公司
  • 联系电话：400-810-7969 010-59572699
  • 电子邮件：ningzi.li@inno-chem.com.cn
  • 国家：中国
  • 产品数：6139
  • 优势度：55
  • 公司名称：TargetMol中国（陶术生物）
  • 联系电话：021-33632979 15002134094
  • 电子邮件：marketing@targetmol.com
  • 国家：中国
  • 产品数：7934
  • 优势度：58
  • 公司名称：SYNCHEM-OHG
  • 联系电话：+49 5662 408730
  • 电子邮件：info@synchem.de
  • 国家：德国
  • 产品数：4708
  • 优势度：70
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