马普替林

简介应用

马普替林

CAS号:10262-69-8
英文名:Maprotiline
中文名:马普替林
CBNumber:CB6149440
分子式:C20H23N
分子量:277.4
MOL File:10262-69-8.mol

马普替林化学性质

熔点 :92-94°
沸点 :410.26°C (rough estimate)
密度 :0.9801 (rough estimate)
折射率 :1.4900 (estimate)
酸度系数(pKa) :pKa 10.5±0.2(H2O t=25.0) (Uncertain)
水溶解性 :833.4ug/L(22.5 ºC)
CAS 数据库 :10262-69-8(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 :Maprotiline(10262-69-8)

安全信息

危险品运输编号 :3249
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
毒性 :LD50 oral in rat: 760mg/kg

马普替林化学药品说明书

麦普替林|药物应用信息

马普替林性质、用途与生产工艺

简介麦普替林(Maprotiline)是一种四环类抗抑郁药，可阻断中枢突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，可缓解精神发育迟滞，达到抗抑郁作用，缓解忧郁症。麦普替林被证实可以以浓度依赖性方式抑制前列腺癌细胞的增殖；麦普替林可以在耐药性Burkitt淋巴瘤中诱导II型自噬性细胞死亡；麦普替林通过激活JNK相关的caspase-3途径诱导Neuro-2a细胞凋亡；麦普替林对胶质母细胞瘤显示出显着的抗增殖活性。然而其抗肿瘤的分子机理尚不明确，且不同肿瘤的治疗方法及思路差异较大，仍待发掘。
应用
1.麦普替林是临床上广泛用于抑郁症的治疗，在肝癌的生长作用的研究甚少，且其对肝癌的抑制作用目前无专利。本发明首次在体外水平发现麦普替林对肝癌细胞的增殖具有显著的抑制作用，并在体内可以有效抑制肝癌的生长。
2.麦普替林是一种已被应用于临床且经FDA认证的药物，其应用于治疗肝癌中安全可靠，研发周期短，具有良好的应用价值。本发明不仅开发了抗抑郁药麦普替林在临床应用上新的功效，也为肝癌的治疗提供了一种新的治疗手段。
化学性质该品溶点92-94℃。常用其盐酸盐（C20H23N·HCL[10347-81-6]）亦称Ludionil，为白色结晶性粉末，熔点230-232℃。易溶于氯仿，稍溶于甲醇、乙醇、冰醋酸，难溶于水、仲丁醇，几乎不溶于乙酸乙酯、石油醚。无臭、味苦。
用途该品为新型的抗忧郁药。用于治疗千种类型的忧郁症，对疾病或精神因素引起的焦虑、忧郁状态患者有效，还可用于伴有忧郁、激动行为障碍的儿童及夜尿者。本品疗效好，副作用小，还具有安定作用。小鼠口服LD50为480mg/kg，大鼠为1250mg/kg。
生产方法由β-（9-蒽基）丙酸经还原得9-（3-羟基丙基）蒽，经氯代后与甲胺缩合得β[（9-蒽基）丙基]甲胺，然后与乙烯缩合制得麦普替林。