硝酸益康唑

药理作用药代动力学用途合成路线禁忌证不良反应注意事项制剂规格硝酸益康唑试剂级价格

硝酸益康唑

CAS号:68797-31-9
英文名:Econazole nitrate
中文名:硝酸益康唑
CBNumber:CB6173104
分子式:C18H16Cl3N3O4
分子量:444.7
MOL File:68797-31-9.mol

硝酸益康唑化学性质

密度 :1.6311 (rough estimate)
折射率 :1.6200 (estimate)
水溶解性 :711.5mg/L(25 ºC)
InChIKey :DDXORDQKGIZAME-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 :68797-31-9(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22-36/38
安全说明 :26-36
WGK Germany :3
RTECS号 :NI4450000

硝酸益康唑性质、用途与生产工艺

药理作用硝酸益康唑为吡咯类抗真菌药，为咪康唑的去氯衍生物，对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用，对毛发癣菌等亦具抗菌活性。其对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。其通过干扰细胞色素P450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。其可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。适用于手癣、足癣、股癣、体癣、花斑癣及皮肤念珠菌病。
药代动力学外用后大部分进入表皮，亦可达到真皮，仅1%吸收入血液，在尿和粪便中的重吸收量小于给药量的1%。
用途用于皮肤念珠菌病的治疗；亦可用于治疗体癣、手癣、股癣、足癣、花斑癣等。
合成路线以三氯苯乙酮为起始原料, 经还原、咪唑化,对氯氯苄取代制得益康唑, 最后与硝酸成盐得到硝酸益康唑。

图1为硝酸益康唑的合成路线
禁忌证 1.妊娠前3个月及月经期禁用；
2.对咪唑类药物过敏者或对本品中其他成分过敏者禁用；
3.原发细菌感染性皮肤病及重度继发性细菌感染（存在明显的脓疱、渗出、脓液或皮肤坏死、溃疡）的其他皮肤病。
不良反应 1.局部刺激症状，如瘙痒、烧灼感；
2.偶见红斑和水疱，多短暂轻微。
注意事项 1.本品仅作外用，避免接触眼睛。
2.为避免复发，皮肤念珠菌病及各种癣病的疗程至少2周，足癣则至少4周。
3.治疗念珠菌病时避免局部紧密覆盖敷料。
4.不得长期大面积使用。
制剂规格硝酸益康唑乳膏：10 g∶0.1 g。
硝酸益康唑栓：50 mg，150 mg。
硝酸益康唑溶液：10 mL∶0.1 g。
硝酸益康唑喷剂： 10 mL∶0.1 g。