G毒毛旋花苷

生物活性靶点体外研究体内研究 G毒毛旋花苷试剂级价格

G毒毛旋花苷

CAS号:630-60-4
英文名:G-STROPHANTHIN
中文名:G毒毛旋花苷
CBNumber:CB6753829
分子式:C29H44O12
分子量:584.66
MOL File:630-60-4.mol

G毒毛旋花苷化学性质

熔点 :200°C
沸点 :561.69°C (rough estimate)
密度 :1.1941 (rough estimate)
折射率 :-32 ° (C=1, H2O)
储存条件 :Desiccate at -20°C
溶解度 :H₂O: 10 mg/mL cold
形态 :powder
酸度系数(pKa) :13.04±0.70(Predicted)
颜色 :white
水溶解性 :13g/L(25 ºC)
Merck :6901
稳定性 :Hygroscopic
EPA化学物质信息 :Ouabain (630-60-4)

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :23/25-33
安全说明 :45
危险品运输编号 :UN 1544 6.1/PG 1
WGK Germany :3
RTECS号 :RN3850000
F :8
毒害物质数据 :630-60-4(Hazardous Substances Data)
毒性 :LD50 oral in guinea pig: 8280ug/kg

G毒毛旋花苷性质、用途与生产工艺

生物活性
Ouabain (NSC 25485) 是一种选择性的Na+/K+-ATPase抑制剂，与α2 /α3亚基结合，Ki为41 nM/15 nM。
靶点
Target Value
α3 15 nM(Ki)
α2 41 nM(Ki)
体外研究

Ouabain (100 nM)抑制25%的 ATPase活性。在培养的大鼠星形胶质细胞中，Ouabain (0.1 μM-1.0 μM)抑制Na 在培养的大鼠星形胶质细胞中，Ouabain (0.5-1.0 mM)增加α1和β1 mRNAs的水平，而减少α2和β2 mRNAs水平。对照组和ouabain 处理的培养基中，Ouabain增加α1和β1，但不增加α2和β2表达的蛋白质。在培养的大鼠星形胶质细胞中，Ouabain诱导的α1 mRNA增加被环己酰亚胺(10 mM)，细胞内Ca Ouabain (10 μM)在两种细胞系中诱导显著的PMD(28.1% MDCK 细胞和47.9% Ma104 细胞被门控在M1区域，分别是对照组的11.8%和14.6%倍 )，但出乎意料的是，这种作用在Ma104细胞中更为显著。Ouabain (10 μM)诱导MDCK细胞中P-Tyr持续增加，并且GSH几乎完全恢复该作用，然而该作用在Ma104细胞中并不显著。
体内研究
Ouabain (14.4 毫克/千克.天，间歇性皮下注射)进一步增加由于心肌梗死(MI)而心脏衰竭的大鼠体内总外周阻力(TPR)，而连续的Ouabain治疗使大鼠TPR正常化。Ouabain (14.4 毫克/千克.天，连续皮下注射)显著改善基底和最大的CO(基底:83 毫升/分钟；最大: 134 毫升/分钟)。
类别有毒物品
毒性分级剧毒
急性毒性皮下-大鼠 LDL0: 50 毫克/公斤; 口服-小鼠 LDL0: 5 毫克/公斤
可燃性危险特性不易燃
储运特性库房通风低温干燥; 与食品分开储运
灭火剂水, 泡沫, 二氧化碳, 砂土