盐酸地拉普利

概述作用抗高血压药适应症生物活性靶点体内研究盐酸地拉普利试剂级价格

盐酸地拉普利

CAS号:83435-67-0
英文名:DELAPRIL HCL
中文名:盐酸地拉普利
CBNumber:CB7839270
分子式:C26H32N2O5.HCl
分子量:0
MOL File:83435-67-0.mol

盐酸地拉普利化学性质

熔点 :166-170℃
比旋光度 :D22 +18.5° (c = 1 in methanol)
储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度 :DMSO:174.0(Max Conc. mg/mL);355.82(Max Conc. mM)
CAS 数据库 :83435-67-0(CAS DataBase Reference)

安全信息

RTECS号 :MB9668000

盐酸地拉普利性质、用途与生产工艺

概述盐酸地拉普利为强效、长效ACEI。血管紧张素转化酶抑制剂，对ACE的阻断活性是卡托普利的10倍，对血浆中的ACE有良好的阻断作用，持续时间长。用于原发性高血压、肾性高血压、肾血管性高血压。是一种不含巯基的新型血管紧张素转换酶抑制药。
作用 ①抑制血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ，产生血管平滑肌扩张作用。②通过使血管紧张素Ⅱ生成减少，使醛固酮分泌减少，水钠潴留减少。本品可对心脏的血流动力学发挥有利的作用，使收缩压、舒张压、平均动脉压下降，总外围血管阻力降低，心率和心输出量轻度增加，肺动脉压、肺毛细血管楔嵌压降低，左室舒张末期压降低。
抗高血压药盐酸地拉普利由日本武田制药株式会社研制，1989年在日本首次上市。本品是一个含茚满环、无脯氨酸的酯类前体药物，它通过抑制血液中血管紧张素I转换酶的活性，从而抑制血管紧张素Ⅱ的生成，使血管扩张，从而起到降压作用。抑制血管紧张素Ⅱ的生成与抑制来源于交感神经末梢的去甲肾上腺素的游离化、抑制醛甾酮的分泌是相关联的。另一方面，盐酸地拉普利具有抑制缓激肽非活性化的作用，从而也具有部分的降压效果。用于治疗轻至重度原发性高血压、肾性高血压及肾血管性高血压。由于药物分子结构中茚满基甘氨酸的引入，增强了药物的作用强度和持续时间，是一种强效、长效的血管紧张素I转化酶抑制剂(ACE阻断药)，且长期服用不产生耐药性。
以上信息是由Chemicalbook的东方编辑整理。（2016-02-01)

图1为盐酸地拉普利的结构式
适应症 1．高血压(原发性高血压、肾性高血压，肾血管性高血压症)：对轻、中、重型高血压均有效，可作为首选降压药，也可用于其他降压药物治疗疗效不佳的顽固性高血压，本品尚可减轻高血压性心脏病左室肥厚的程度。2．心肌缺血：本品既可增加心肌氧供，又可减少心肌氧耗。可减轻心绞痛发作的频度和程度，改善心电图上心肌缺血程度，减少硝酸甘油用量，提高运动耐量。3．心力衰竭：本品可起到血管扩张和减轻水钠潴留的作用，在心力衰竭中可作为首选药。
生物活性 Delapril hydrochloride 是一种血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂，可用于心血管疾病的研究。
靶点
Target Value
ACE
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体内研究

Delapril (3 mg/kg; administered orally for 2 weeks) exerts potent ACE inhibitory activity in spontaneously hypertensive rat (SHR) .
Delapril (1-10 mg/kg; orally) exerts a marked and long-lasting antihypertensive action in various experimental models of hypertension.

Animal Model:	SHR
Dosage:	3 mg/kg
Administration:	Administered orally; 2 weeks
Result:	Exerted potent ACE inhibitory activity.

Animal Model:	2-kidney, 1-clip hypertensive Rats, Dogs, and SHR
Dosage:	1-10 mg/kg
Administration:	Oral
Result:	Exerted a marked and long-lasting antihypertensive action.