溴莫尼定

基本信息药理作用治疗机制药代动力学药物相互作用临床应用剂量与用法不良反应禁忌症注意事项制剂规格主要参考资料溴莫尼定试剂级价格

溴莫尼定

CAS号:59803-98-4
英文名:Brimonidine
中文名:溴莫尼定
CBNumber:CB9111370
分子式:C11H10BrN5
分子量:292.13
MOL File:59803-98-4.mol

溴莫尼定化学性质

熔点 :207.5 °C
沸点 :432.6±55.0 °C(Predicted)
密度 :1.82±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度 :45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: <0.8 mg/mL
形态 :powder to crystal
酸度系数(pKa) :7.69±0.10(Predicted)
颜色 :Light yellow to Amber to Dark green
Merck :14,1375
CAS 数据库 :59803-98-4(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :25-36/37/38
安全说明 :26-36-45
危险品运输编号 :UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany :-
RTECS号 :VD1200000
危险等级 :6.1
包装类别 :Ⅲ
海关编码 :29332900

溴莫尼定 MSDS

5-Bromo-6-(imidazolin-2-ylamino)quinoxaline

溴莫尼定性质、用途与生产工艺

基本信息密度：1.82 g/cm3
沸点：432.6ºC
闪点：215.4ºC
折射率：1.798
外观与性状：黄色固体
药理作用本品为一种眼用的相对选择性α2肾上腺素受体激动剂，对α2受体有高度选择性。本品具有良好的视网膜生物活性及神经保护功能，与其他α2-肾上腺素能受体激动剂相比，脂溶性较小，不易穿过血脑屏障，不会产生镇静、低血压等中枢性不良反应。可使房水生成率减少和葡萄膜巩膜外流增加，从而导致眼压下降。对青光眼和正常眼都有降压作用，对心血管系统和呼吸系统功能的影响很小
治疗机制视神经夹挫伤大鼠局部应用0.2%酒石酸溴莫尼定点眼后，RGTs丢失明显减少，bcl-2在视网膜中的表达提高，bax表达下降，提示该药的视神经保护作用与抑制凋亡有关
药代动力学将0.2%的本药溶液滴入眼睛后，血浆浓度于1-4小时内达到峰值，然后下降，约在3小时左右血浆浓度减半。在人体中，溴莫尼定被大量代谢，主要代谢部位为肝脏。原药及其代谢物均以随尿排出为主，口服放射性标记的溴莫尼定后，约87%的药物在120小时内被清除，尿中约占74%。
药物相互作用 1.与其他降眼压药物联合应用有加强作用。本品和噻吗洛尔联用的降眼压效果比与多佐胺和噻吗洛尔联用强，而不及拉坦前列腺素和噻吗洛尔联用的效果。
2.不宜与肾上腺素受体拮抗药同时应用。
临床应用适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压，防治眼前节激光手术后的眼压升高。
剂量与用法滴眼：每次1滴，每日1～2次，滴入结膜囊内，滴后用手指压迫内眦角泪囊处3～5分钟。眼内压在下午达到高峰或眼内压需要另加控制的患者，下午可增加1滴。
不良反应 1.10%～30%的患者出现口干、眼部充血、烧灼及刺痛感、头痛、视物模糊、眼睛异物感、乏力倦怠、结膜滤泡、眼部过敏反应以及眼部瘙痒。
2.3%～9%的患者出现角膜染色溃疡、干燥、流泪、上呼吸道感染症状、眼睑水肿、结膜水肿、头晕、睑炎、眼部刺激、胃肠道症状、虚弱无力、结膜变白、视物异常以及肌肉痛。
3.有少于3%的患者出现结膜出血、味觉异常、失眠、结膜分泌物增多、精神抑郁、高血压、焦虑、心悸、鼻干以及晕厥。
禁忌症 1.对本品过敏者禁用。
2.使用单胺氧化酶抑制剂治疗者禁用。
3.严重心血管疾病、肝脏疾病、精神抑郁、大脑或冠状动脉功能不全、雷诺病、体位性低血压、血栓闭塞性脉管炎患者，以及同时应用β受体阻滞剂、抗高血压药或糖苷类心脏病药物者禁用。
注意事项 1.滴眼剂中的防腐剂剂为苯扎氯铵，而苯扎氯铵有可能被软性隐形眼镜所吸收，因此应在滴用本药后至少等待15分钟，再戴上软性隐形眼镜。
2.对使用降低眼内压药物的患者，应按常规定期监测其眼内压。
3.老年人、小儿、孕妇及哺乳期妇女慎用。FDA对本药的妊娠安全性分级为B级。
4. 本品可使某些患者有疲劳感及困倦，因此从事危险性作业的患者在用药后出现精神不集中的可能性。
制剂规格酒石酸溴莫尼定滴眼液： 5mL：10mg（0.2%）
主要参考资料 [1] 侯正玉卞小芸宋秀君左艳霞溴莫尼定治疗大鼠视神经夹挫伤机制探讨