硝呋酚酰肼

生物活性靶点体外研究体内研究硝呋酚酰肼试剂级价格

硝呋酚酰肼

CAS号:965-52-6
英文名:Nifuroxazide
中文名:硝呋酚酰肼
CBNumber:CB9466403
分子式:C12H9N3O5
分子量:275.22
MOL File:965-52-6.mol

硝呋酚酰肼化学性质

熔点 :281-283°C
沸点 :418.17°C (rough estimate)
密度 :1.3877 (rough estimate)
折射率 :1.5700 (estimate)
储存条件 :Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 :Practically insoluble in water, slightly soluble in ethanol (96 per cent), practically insoluble in methylene chloride.
酸度系数(pKa) :8.36±0.15(Predicted)
颜色 :Yellow
BRN :4264976
CAS 数据库 :965-52-6(CAS DataBase Reference)

安全信息

WGK Germany :3
RTECS号 :DH2528300
毒性 :LD50 intraperitoneal in mouse: 1gm/kg

硝呋酚酰肼 MSDS

Nifuroxazide

硝呋酚酰肼性质、用途与生产工艺

生物活性 Nifuroxazide是可渗透细胞的，口服有效的硝基呋喃类止泻药，有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活，IC50为3 µM。
靶点
Target Value
STAT1
STAT3
STAT5
体外研究
Nifuroxazide是硝基呋喃类化合物抑制剂,抑制STAT转录因子的信号转导。 Nifuroxazide通过减少Jak激酶自身磷酸化阻碍了STAT3组成型磷酸化，从而降低骨髓瘤细胞存活性，而不影响正常的外周血单核细胞。 Nifuroxazide能够降低Jak和TYK2的酪氨酸磷酸化，而对EGF受体酪氨酸激酶或Src激酶没有影响，表明Nifuroxazide对Jak2和TYK2的相对特异性。 Nifuroxazide对 Akt 或 MAPK 磷酸化作用没有抑制。 Nifuroxazide通过减少Jak激酶自身磷酸化抑制STAT3在MM细胞中的组成型磷酸化，并导致STAT3的靶基因Mcl-1下调。 Nifuroxazide会引起包含STAT3活化的初级骨髓瘤细胞和骨髓瘤细胞系的存活性降低，但不影响正常外周血单核细胞。虽然骨髓基质细胞为骨髓瘤细胞提供存活信号，但nifuroxazide会阻断这个生存优势。相对于STAT3与其他细胞通路的相互作用，nifuroxazide与组蛋白去乙酰化酶抑制剂缩肽或MEK抑制剂UO126结合时会显示出更强的细胞毒性。
体内研究

Compared with the vehicle group, treatment with Nifuroxazide could inhibit tumor growth and tumor weight in a dose-dependent manner, with the inhibition rate of tumor volumes being 43.0% and 62.1% at 25 mg/kg and 50 mg/kg, respectively. It is also shown that Nifuroxazide significantly inhibits the proliferation of nuclear Ki-67-positive cells and induces apoptosis cells of cleaved caspase-3-positive cells. Besides, it is found that treatment with Nifuroxazide could inhibit the expression of MMP-2, MMP-9 and p-Stat3 in A375 tumor tissues. What’s more, Nifuroxazide inhibits the infiltration of MDSCs into the lung, which might be associated with suppression of distant colonization of tumor cells in B16-F10 melanoma metastasis model.
用途防治大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌(包括里氏杆菌)、产气杆菌、变形杆菌、坏死杆菌及葡萄球菌等引起的肠道或泌尿系统疾病。能有效预防下痢，促进动物采食