奈韦拉平

逆转录酶抑制剂作用机制生物活性靶点体外研究体内研究奈韦拉平试剂级价格

奈韦拉平

CAS号:129618-40-2
英文名:Nevirapine
中文名:奈韦拉平
CBNumber:CB9743074
分子式:C15H14N4O
分子量:266.3
MOL File:129618-40-2.mol

奈韦拉平化学性质

熔点 :247°C
沸点 :409.5°C (rough estimate)
密度 :1.1300 (rough estimate)
折射率 :1.6200 (estimate)
闪点 :9℃
储存条件 :2-8°C
溶解度 :DMSO: ≥22mg/mL
形态 :powder
酸度系数(pKa) :2.8(at 25℃)
颜色 :white to tan
水溶解性 :0.1g/L(temperature not stated)
Merck :14,6490
BCS Class :2
CAS 数据库 :129618-40-2(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :6H-Dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazepin-6-one, 11-cyclopropyl-5,11-dihydro-4-methyl- (129618-40-2)

安全信息

危险品标志 :Xi
危险类别码 :36/37/38
安全说明 :26-36-37/39
危险品运输编号 :UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany :2
RTECS号 :JM5562500
海关编码 :29339900
毒害物质数据 :129618-40-2(Hazardous Substances Data)

奈韦拉平 MSDS

11-Cyclopropyl-5,11-dihydro-4-methyl-6H-dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazepin-6-one

奈韦拉平性质、用途与生产工艺

逆转录酶抑制剂奈韦拉平 (Nevirapine) 是第一个被批准的非核苷类逆转录酶抑制剂，其次是地拉韦啶 (delavirdine)。奈韦拉平与其他抗逆转录病毒药物合用治疗HⅣ-1感染。单用此药会很快产生同样的耐药病毒。因此，奈韦拉平应一直与至少两种以上的其它抗逆转录病毒药物一起使用。
作用机制奈韦拉平与 HIV - 1的逆转录酶直接结合并通过破坏该酶的催化位点来阻断 RNA 依赖和 DNA 依赖的 DNA 聚合酶的活性。
生物活性 Nevirapine (NSC 641530) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)，用于治疗HIV-1感染和AIDS。
靶点
Target Value
Reverse transcriptase
体外研究
Nevirapine（NVP）本身只是CYP3A4酶的抑制剂，浓度远高于治疗相关（Ki= 270 mM）的浓度。 Nevirapine是一个非核苷逆转录酶抑制剂，对逆转录病毒来源的逆转录酶有很好的抑制活性。Nevirapine也是鼠和人细胞系中的内源性逆转录的有效抑制剂。Nevirapine挽救急性髓性白血病（AML）细胞系和原代中的分化抑制作用，通过形态学，功能和免疫测定法所指示。 Nevirapine，一个dipyridodiazepinone，是HIV-1逆转录酶（RT）的一个高度特异性的抑制剂，在酶分析中IC 50=84nM和细胞培养物中抗HIV-1复制，IC 50为40nM。 Nevirapine改变RNA酶H的切割特异性，导致Nevirapine诱发的核糖核酸酶H活性超过切割特异性变化的预期。>
体内研究 4- CANVP是所有的雄性动物和雌性小鼠，狗和猴的主要代谢物。 3- OHNVP是除去雄性大鼠以外的所有动物的一个主要的粪便代谢物。 4- CANVP和12 OHNVP葡糖苷酸是大鼠胆汁的主要代谢物。
化学性质从吡啶-水结晶，熔点247-249℃。pKa 2.8。亲油性；分配系数83。水中瀚辞度：约0.1mg/ml(Ph值中性)；在Ph＜3时易溶。
用途奈韦拉平是一种逆转录酶抑制剂类抗病毒药，用于治疗艾滋病。
生产方法 2-羟基-4-甲基-3-硝基吡啶(I)经三氯氧磷氯化，生成物(Ⅱ)经还原得到3-氨基-2-氯-4-甲基吡啶(Ⅲ)。(Ⅱ)再用2-氯烟酰氯酰胺化为化合物(Ⅳ)，然后NNN胺缩合得化合物(V)。(Ⅵ)在氢化钠作用下，在二甲基甲酰胺中回流，得到奈韦拉平。