东莨菪碱

药理作用研发背景药物不良反应和禁忌症东莨菪碱试剂级价格

东莨菪碱

CAS号:51-34-3
英文名:Scopolamine
中文名:东莨菪碱
CBNumber:CB9875364
分子式:C17H21NO4
分子量:303.35
MOL File:51-34-3.mol

东莨菪碱化学性质

熔点 :59 ºC
比旋光度 :D20 -28° (c = 2.7)
沸点 :444.28°C (rough estimate)
密度 :1.31
折射率 :1.5022 (estimate)
闪点 :232.2℃
储存条件 :-20°C
溶解度 :Soluble in water, freely soluble in ethanol (96 per cent).
酸度系数(pKa) :7.55-7.81(at 25℃)
水溶解性 :95g/L(15 ºC)
LogP :0.980
NIST化学物质信息 :Scopolamine(51-34-3)
EPA化学物质信息 :Benzeneacetic acid, .alpha.-(hydroxymethyl)-, (1.alpha.,2.beta.,4.beta.,5.alpha.,7.beta.)-9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.02,4]non-7-yl ester, (.alpha.S)- (51-34-3)

安全信息

危险品标志 :T+
危险类别码 :26/27/28
安全说明 :25-45
危险品运输编号 :UN 1544PSN2 6.1 / PGII
海关编码 :29399990
毒害物质数据 :51-34-3(Hazardous Substances Data)
毒性 :A belladonna plant alkaloid that exerts its pharmacodynamic effects by blocking muscarinic acetylcholine receptor sites. The s.c. LD50 of scopolamine hydrobromide in mice is 3.8 g/kg. Scopolamine crosses the blood brain barrier, and its antimuscarinic effects include, in therapeutic doses, drowsiness, euphoria, amnesia, fatigue, loss of REM sleep and, at higher doses, restlessness or even delirium. Scopolamine can be used to treat motion sickness and parkinsonian tremor. The effects of scopolamine may be greater in the CNS than atropine, and it may be a better antidote for organophosphate intoxication.

东莨菪碱化学药品说明书

氢溴酸东莨菪碱注射液|药典2005版
氢溴酸东莨菪碱片|药典2005版

东莨菪碱性质、用途与生产工艺

药理作用
东莨菪碱为叔胺抗毒蕈碱药。其作用一般类似阿托品，对中枢和周围均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更强，通常会减缓心率而不是加速心率，特别是在使用小剂量时。它对中枢的作用与阿托品不同，能抑制大脑皮质，产生嗜睡和健忘。对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用比阿托品强。本品为外周抗胆碱药，除对平滑肌有解痉作用外，尚有阻断神经节及神经-肌肉接头的作用，对中枢的作用较弱。眼部作用与阿托品相似，其散瞳、调节麻痹及抑制分泌的作用较阿托品强1倍，但持续时间短。与阿托品兴奋大脑相反，本品表现为显著的镇静作用。

东莨菪碱的外周作用与阿托品相似，它对涎腺、支气管和汗腺分泌的抑制作用较阿托品强，对眼的散瞳和调节麻痹作用较阿托品迅速，但作用消失较快、对心脏、肠管和支气管平滑肌的作用较弱。它也具有解除血管痉挛和改善微循环的作用。在一般治疗剂量时对中枢有明显的抑制作用。较大剂量时可产生催眠作用。大剂量时多可产生激动、不安、幻觉或谵妄等中枢兴奋症状，但很快就进入睡觉状态。剂量更大（0.08mg/kg静脉注射)则皮质抑制更显著。若与氯丙嗪合用可能很快产生麻痹现象。东莨菪碱的呼吸兴奋、抗晕动和抗震颤麻痹作用均较低阿托品强。
研发背景东莨菪碱的研发历史可以追溯到1892年，当时E.施密特首先从东莨菪中分离出来。后来，人们发现它与阿托品有相似的作用，但又有一些不同之处，如对眼部作用更强更短暂，对心率减缓而不是加速，对大脑皮质有明显的抑制作用等。近年来，东莨菪碱的研发又有了新的进展。西南大学和中科院昆明植物所合作解析了东莨菪碱的生物合成步骤及莨菪碱脱氢酶催化机制，并在Nature上发表了相关论文。斯坦福大学采用合成生物学技术，在酵母中从头合成了东莨菪碱和天仙子胺，并利用这些生物碱开发了新的药物和生物传感器。（Chemical Book）
药物不良反应和禁忌症东莨菪碱的不良反应主要有恶心、呕吐、瞳孔缩小、流涎、癫痫发作、尿失禁、呼吸困难、心动过缓和腹泻等。局部用于眼部较难耐受，并可致结膜产生结膜滤泡。注射剂中含有亚硫酸钠，常引起过敏，甚至全身过敏。东莨菪碱的禁忌症有对东莨菪碱过敏者、哺乳者、胃肠梗阻、尿路梗阻、哮喘、糖尿病、坏疽、心脏病、正在使用胆碱酯酶或除极神经肌肉阻断。
化学性质白色结晶性粉末，存在于茄科植物东莨菪、洋金花、曼陀罗中，微溶于水，易溶于乙醇，极易溶于氯仿和二氯甲烷，溶于不挥发性油和苯。含有吲哚环和吡咯环，结构特点：含手性碳，左旋体活性强，是一种莨菪烷型生物碱。
用途东莨菪碱为颠茄中药理作用最强的一种生物碱，可用于阻断副交感神经，也可用作中枢神经系统抑制剂。它的作用类似颠茄碱，但作用较强且较短暂。临床用的一般是它的氢溴酸盐,可用于麻醉镇痛、止咳、平喘,对动晕症有效，也可用于控制帕金森病的僵硬和震颤。
类别有毒物质
毒性分级中毒
急性毒性口服- 大鼠 LD50 2650 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 1275 毫克/立方米/4小时
可燃性危险特性可燃; 火场分解有毒氮氧化物烟雾
储运特性库房低温, 通风, 干燥
灭火剂水, 二氧化碳, 干粉, 砂土