烯丙尼定的主要应用

背景及概述^[1]

烯丙尼定为一种心血管药物，临床主要用于治疗心绞痛、心力衰竭、心肌梗死等。

应用^[2]

烯丙尼定药物主要能缓解心肌缺血，亦可改善心血管功能，降低心肌耗氧量，调节血液流变性，抑制血小板聚集及血栓形成，亦有一定降血脂作用。对高原反应有一定的缓解作用。能明显降低冠心病患者的总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白，提升高密度脂蛋白，具有改善血脂代谢、抗动脉粥样硬化的作用；能明显降低患者高粘滞状态，改善血液流变性，加速血流，改善微循环，增加心肌血氧供应，纠正患者的“心瘀状态”，能明显提升超氧化物歧化酶的活性，抑制脂质过氧化而保护心肌组织。对血液流变学的影响可明显降低全血粘度、红细胞聚集指数、红细胞刚性指数.并能明显抑制血小板聚集。另有实验表明可使全血高切粘度增高、血浆粘度增加。不适用于全血粘度增高型和高血浆粘度型等高粘血症的治疗.但有较强的提高红细胞变形能力，可用于红细胞变形能力降低型高粘血症的治疗日。

对心肌缺血的影响急性心肌缺血动物模型研究表明1.00kg、0.50g/kg在30min时使ΣsT分别下降29.92％、26.81％；使N分别降低14.47％、8.82％持续180min，使梗塞面积由对照组的15.14％分别降到8.15％、13.38％。可降低大鼠实验性心肌缺血程度和缺血范围.减少梗塞面积.有防治冠心病的作用。对心肌组织超微结构的影响电镜下中剂量使心肌线粒体明显肿胀，肌浆网部分扩张：超大剂量可使部分心肌肌膜产生破裂，线粒体明显增生但肿胀程度不如中剂量组，部分嵴溶解消失甚至形成大泡.肌浆网明显扩张.部分肌原纤维排列紊乱，有溶解现象，细胞内及间质可见水肿。可使心室重构.超大剂量时可致心肌正常结构破坏治疗剂量可通过包括心室重构在内等多种机制增强心功能，有利于心功能衰竭的防治。

主要参考资料

[1] 可乐定和烯丙尼定

[2] CN201510989520.4一种烯丙尼定药物中间体2-(N-烯丙基-N-2，6-二氯苯基)氨基咪唑啉的合成方法