亮啡丝肽的应用

背景^[1-3]

亮啡丝肽（Leuphasyl，五肽-18）是一种专有的5个氨基酸长的肽（Tyr-D-Ala-Gly-Phe-Leu），由于其能够穿透皮肤细胞并减少实验室实验中细纹和皱纹的出现而受到研究界的关注。在动物和体外研究中，亮啡丝肽已显示出与肉毒杆菌毒素相似的作用。在动物模型中的早期研究发现，它可以抑制神经肌肉突触（神经与肌肉之间的连接）的信号传导。

亮啡丝肽可以减少肌肉张力和收缩，类似于肉毒杆菌毒素一样，可以减少细纹和皱纹的出现。然而，不同之处在于亮啡丝肽在这些动物实验中以局部洗剂的形式使用，而不是像肉毒杆菌毒素那样通过注射使用。亮啡丝肽的机制是在体外模仿脑啡肽的天然机制：亮啡丝肽与神经细胞外部的脑啡肽受体偶联。当亮啡丝肽偶联至受体时，构象变化会启动神经元内部的级联反应，从而导致其兴奋性降低：神经细胞的活性“降低”，乙酰胆碱的释放受到调节。肌肉收缩将得到放松，因此表情皱纹将减少。五肽-18是一种修饰过的脑啡肽，可以在神经细胞外和脑啡肽受体结合，并释放G蛋白组（α，β，γ）。这样钙离子通道被关闭，囊泡无法融合，导致乙酰胆碱释放受阻，神经元处于非兴奋状态。因此肌肉收缩减弱，防止细纹和皱纹生成。

应用^[4][5]

用于药妆品胜肽的合成及作用机制研究

药妆品（Cosmeceutical）的名称来源于化妆品（Cosmetics）和药品（Pharmaceuticals）二字组合而成，意思是具有药物性质的化妆品，由美国皮肤病学家Albert Kligman于20世纪70年代首次提出.药妆品介于药品和化妆品之间，是一种能产生一定治疗效果的特殊化妆品药妆品是药物治疗、手术美容和缓解皮肤衰老的有效辅助手段，按其主要有效成分进行分类，包括抗氧化剂、生长因子、胜肽、抗炎物质、天然植物成分、脂多糖及美白褪色剂等其中，胜肽是近年来兴起并流行欧美的一类药妆品.随着胜肽行业的发展及大众的逐渐认知，近几年胜肽药妆品的发展非常迅速，已成为药妆品行业的重要发展方向。

胜肽（peptide）又称多肽或肽，是比蛋白质结构简单，分子量小，由2～16个氨基酸通过肽键连接的一类化合物，按氨基酸组成数目可为分为短肽（2～5个氨基酸）和多肽（6～16个氨基酸）肽在生物的生长、发育和代谢中起着重要作用，人体内的各种生理进程几乎都是由特定的氨基酸序列组成的肽或蛋白质调控的.因此，利用生物活性胜肽作为药妆品的活性成分，为护肤品行业的新领域敞开了大门，同时开创了胜肽在皮肤学和皮肤护理领域新的应用。由于不同类型的胜肽含有氨基酸的数量、种类不同，其活性也呈现多样性，从而形成了多种功效。如促进胶原蛋白、抗自由基氧化、消炎修复、抗水肿、促进毛发再生、美白等美容效果.由于胜肽类产品显著的美容效果，越来越多有效的生物活性胜肽应用于药妆品行业中，在美国已经有超过25种的胜肽被应用在一系列皮肤护理产品中。

参考文献

[1]Matrikines and the lungs[J].Janette K.Burgess,Markus Weckmann.Pharmacology and Therapeutics.2012(3)

[2]Novel anti-inflammatory peptides as cosmeceutical peptides[J].Youn-A Kang,Jung-Im Na,Hye-Ryung Choi,Jee-Woong Choi,Hee-Young Kang,Kyoung-Chan Park.Peptides.2011(10)

[3]Identification of Novel L-Amino Acidα-Ligases through Hidden Markov Model-Based Profile Analysis[J].Akihiro SENOO,Kazuhiko TABATA,Yoshiyuki YONETANI,Makoto YAGASAKI.Bioscience,Biotechnology,and Biochemistry.2010(2)

[4]Cosmeceuticals and peptides[J].Lijuan Zhang,Timothy J.Falla.Clinics in Dermatology.2009(5)

[5]郭建维,钟星,徐晓健.药妆品胜肽的合成及作用机制研究进展[J].广东工业大学学报,2013