芴甲氧羰酰基环己基甘氨酸的应用举例
发布日期:2021/3/11 11:45:05
背景及概述[1-2]
芴甲氧羰酰基环己基甘氨酸是一种医药中间体，有文献报道其可用于制备一种环肽抗生素和IAP抑制剂。
应用[1-2]
应用一、
芴甲氧羰酰基环己基甘氨酸可用于制备具有下述结构的环肽抗生素。所述含环肽、缩肽和肽的化合物通过抑制脂蛋白信号肽酶II(lspA)来发挥作用，脂蛋白信号肽酶II(lspA)是细菌中脂蛋白的翻译后加工中牵涉的关键酶。II型信号肽酶LspA在革兰氏阴性细菌脂蛋白的生物合成中发挥关键作用。经由抑制LspA功能来阻断脂蛋白合成不仅消耗了必需脂蛋白以及毒性相关脂蛋白，而且还可以导致错误定位的未加工脂蛋白的聚集，它们均导致细菌细胞死亡。因此，LspA抑制剂提供了对抗革兰氏阴性细菌感染的新途径。
应用二、
芴甲氧羰酰基环己基甘氨酸可用于制备具有下述结构的IAP抑制剂。IAP(凋亡抑制剂)蛋白家族的抑制剂作为能够在不同的免疫细胞系中增强与生理学有关的激活信号的强效免疫佐剂而起作用。
参考文献
[1] [中国发明] CN201880059496.6 环肽抗生素
[2] From PCT Int. Appl., 2008134679, 06 Nov 2008
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