吲哚美辛的性质与作用机理

吲哚美辛（INN名称：Indometacin，USAN和BAN名称：Indomethacin）是一种非甾体抗炎药（NSAID），可消炎止痛、治疗发热和缓解身体僵硬，作用机理是减少前列腺素的合成，减轻炎性反应。吲哚美辛商品名众多，英文商品名包括Indocin、Indocid、Indochron E-R和Indocin-SR，中文商品名为消炎痛。

历史

吲哚美辛于1963年[1]由默克大药厂（Merck & Co., Inc.）研发推出，1965年经美国食品药品监督管理局允许销入美国市场。1971年，约翰·范恩（John Robert Vane，1927年－2004年）解释出其作为非甾体抗炎药是抑制环氧酶（COX）的作用机理。

化学性质

吲哚美辛是一种甲基化的吲哚衍生物，与双氯芬酸（Diclofenac）同属NSAID芳香基脂肪酸类。

作用机理

吲哚美辛是环氧酶（COX，促进花生四烯酸转化为前列腺素）1和2的非选择性抑制剂。前列腺素是人体中常见的一类激素物质，有多种生理作用，其中部分可导致疼痛、发热和炎症。

前列腺素可使妊娠中的妇女子宫收缩，故使吲哚美辛成为一种有效的抑制分娩药，通过抑制子宫内前列腺素（PG）的合成，也可能是通过阻滞钙通道来减少子宫收缩，从而预防早产。

吲哚美辛还有另外2种具临床重要性的作用机理：

可抑制多形核白细胞（粒细胞）的的运动，类似秋水仙素的作用。

可在软骨和肝脏细胞中的线粒体中解偶联氧化磷酸化作用，类似水杨酸衍生物的作用。

这两种作用机理解释了吲哚美辛止痛和消炎的特性。

吲哚美辛可以穿过胎盘减少胎儿尿液，从而治疗羊水过多症。作用方式是减少肾血流（肾血流量）并增加肾脏血流阻力，可能是通过增强胎儿肾脏抗利尿激素的作用来实现的。